帕吉林,又称优降宁,是一种单胺氧化酶抑制剂,具有明显的降压作用。它通过抑制单胺氧化酶,改变肾上腺素能神经末梢酪胺的代谢,产生β-羟酪胺,从而取代肾上腺素的作用,抑制节后冲动的传导作用,导致血管舒张和血压下降。
帕吉林是一种单胺氧化酶抑制药,具有较强的降压作用。其降压机制尚未完全阐明,可能是通过抑制单胺氧化酶,改变肾上腺素能神经末梢酪胺的代谢,产生β-羟酪胺。
帕吉林口服后在胃肠道缓慢而平稳地吸收,1~2小时后达到最大药物浓度。它的作用出现较慢,一般在用药1~2周后才出现降压作用,持续时间可达12~24小时。药物在短时间内开始通过尿液排出,大部分在24小时内排泄。
帕吉林剂量过大可能引起体位性低血压,还可能出现口干、胃肠不适、失眠、多梦等副作用。由于降压效果出现较慢且作用时间较长,个体反应差异大,初始剂量应适量,剂量调整应缓慢,以保持适当的血压水平。甲状腺功能亢进、肝功能障碍、嗜铬细胞瘤患者禁用。在服药期间,应避免食用含酪胺量高的食物(如扁豆、红葡萄酒、干酪等),否则可能引起高血压危象。
帕吉林不宜与麻黄碱、苯丙胺、乙醇、甲基多巴、利血平、降压灵、胍乙啶等药物合用。
口服:开始每次10mg,每日1~2次,逐渐增加至每日30~40mg,分1~2次服用。如果血压下降过多或与其他降压药合用,应适当减量。维持量为每日10~20mg,清晨服用。
研究发现,帕吉林可以抑制赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1),对奥沙利铂抗人三阴性乳腺癌细胞增殖产生影响,并具有潜在的临床研究价值。
[1]新全实用药物手册
[2]最新全科医师用药手册
[3]汪湘,杨凡,刘钰妮,王世恩,夏燕,曹春雨.优降宁与奥沙利铂协同抑制乳腺癌细胞系MDA-MB-231增殖[J].基础医学与临床,2019,39(11):1561-1567.