谷氨酸是一种来源丰富的可再生资源产品，以淀粉为原料制得。它具有优良的表面活性、保湿性、絮凝性、缓蚀和防垢性，并且易于生物降解。谷氨酸衍生物的安全、温和、低刺激特性符合绿色化学品的标准，因此在医药、日化、纺织、食品、水处理等行业中得到广泛应用。Boc-L-beta-谷氨酸 5-苄酯是一种重要的谷氨酸衍生物，具有广泛的应用前景。
图1 Boc-L-beta-谷氨酸 5-苄酯的性状图
以L-谷氨酸为起始物料，经过二碳酸二叔丁酯的氨基保护，再经过氯苄与β位羧酸的反应，可以制备得到目标化合物Boc-L-beta-谷氨酸 5-苄酯。
将L-谷氨酸溶解于100mL的氢氧化钠水溶液中，顺序加入200mL四氢呋喃和250g二碳酸二叔丁酯，控制pH值为8-9，反应12小时后，用乙酸乙酯进行萃取。然后用HCI酸化水相至pH值为1-2，再次用乙酸乙酯进行萃取。合并酯层后，用饱和盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥，过滤、浓缩结晶并烘干，最终得到Boc-L-谷氨酸。
取Boc-L-谷氨酸溶解于115mL 10%碳酸氢钠水溶液中，冷却至4-0℃，然后将氯苄溶解于35.0mL丙酮滴加到体系中，滴加完毕后，在冰浴中搅拌30分钟，然后在室温下搅拌2.0小时。通过薄层色谱监控反应进度，反应完毕后，倒入水中，用乙醚进行萃取，然后用浓盐酸调节pH值至2左右，析出大量白色固体。再用乙酸乙酯进行萃取，用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，最后用石油醚析出，得到Boc-L-beta-谷氨酸 5-苄酯。
[1] Li Y，Kwon G S． Methotrexate esters of poly(ethylene ox-ide)-block-poly (2-hydroxyethyl-L-aspartamide)． part I:effects of the level of methotrexate conjugation on the sta-bility of micelles and on drug release［J］． Pharmaceut Res． ，2000，17(5):607-611
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