乳腺癌是妇女最常见的肿瘤类型，无论在中国还是全球范围内。针对绝经后激素受体阳性或不明类型乳腺癌患者，目前临床一致推荐使用抗雌激素药物进行治疗。曲洛司坦是一种具有新型作用机制的抗雌激素新药。
曲洛司坦是4α,5α-环氧-2-氰基-雄甾-2-烯-3,17β-二醇，它通过可逆性地抑制肾上腺皮质中的3β-羟基甾体脱氢酶和5,4-异构酶来阻滞盐皮质激素及糖皮质激素的生物合成。曲洛司坦在治疗醛固酮过多症、皮质醇过多症以及肾上腺皮质机能亢进症方面已经获得批准。此外，曲洛司坦也被用于兽医领域，可以缓解狗的库欣氏综合征症状，并提高它们的生活质量。
曲洛司坦本身没有激素活性，副反应较少，安全性和耐受性良好。
由于曲洛司坦可以减少雌激素和雄激素的生产，因此引起了学者们对其在绝经后乳腺癌治疗中的作用的兴趣。一系列小型试验已经显示曲洛司坦对绝经后乳腺癌具有抗肿瘤活性，总有效率达到42%，对激素敏感的患者客观响应率高达55%。这些结果明显优于现有的标准二线用药芳香化酶抑制剂。
曲洛司坦的主要副反应是轻至中度的腹泻和腹部不适。由于曲洛司坦可以抑制肾上腺激素的生产，因此在使用过程中需要补充皮质激素。
曲洛司坦已经获得用于绝经后乳腺癌治疗的批准，并将在欧美进行大型Ⅲ期附加试验，以进一步确认其在生存率方面的益处。随后，将根据这些结果向美国FDA提出用于此适应证治疗的补充申请。
乳腺癌是激素依赖性肿瘤，而雌激素是其生长的主要驱动因子。因此，靶向雌激素是乳腺癌的主要治疗方法之一。曲洛司坦通过降低雌激素的生产和调节不同亚型雌激素受体的结合，阻塞和改变雌激素对癌细胞的负面影响。曲洛司坦的独特作用模式使其成为对抗乳腺癌耐药的有效药物。
1
