4-(三氟乙酰基)甲苯是一种三氟甲基衍生物,具有强吸电子性和高亲酯性。三氟甲基化合物的引入明显改变了分子的性质,如极性、PKa值和膜通透性,同时也影响了分子的代谢途径和药代动力学特征。含有三氟甲基的化合物在医药、农药和材料领域中得到了广泛的应用。特别是三氟甲基酮化合物,它不仅表现出抑制酯酶和蛋白酶活性的特点,还是一类重要的医药中间体。因此,构建含有三氟甲基酮化合物具有重要的理论研究意义和经济价值。
在氮气气氛中,将聚四氟乙烯磁石、甲基苯重氮四氟硼酸盐、氧化亚铜、二氯甲烷和二甲基亚砜加入反应器中,最后加入三氟丙酮酸乙酯。在密闭体系中搅拌反应后,用乙醚萃取、蒸馏水洗涤和无水硫酸镁干燥,最后通过硅胶柱层析得到4-(三氟乙酰基)甲苯。
将对甲基苯甲醛和K2CO3溶解在DMF中,与磁子一同加入三口玻璃瓶中。经真空冲入氮气后,置于冰浴中剧烈搅拌。在低温下滴加三氟甲基三甲基硅,然后升温反应。最后经酸化、萃取、干燥和蒸发溶剂的步骤,得到4-(三氟乙酰基)甲苯。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201610493675.3 一种铜催化合成芳烃或杂环三氟甲基酮的方法
[2] [中国发明] CN201310095241.4 一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物及其制备方法