3-(4-羟基苯基)丙酰胺是一种在苹果中发现的酰胺类化合物,具有抗衰老、防止皮肤松弛和保持皮肤光泽等活性。此外,它还可以用作抗衰老化合物或抗衰老化合物的组成成分。为了研究3-(4-羟基苯基)丙酰胺的生物活性,我们需要一种简单高效的化学合成方法。
目前已报道的化学合成方法主要有一种,但存在一些问题。该方法分为两个步骤,总收率为75% (US 2008/0249334 Al)。
第一步使用了对硝基苯酚和DCC,但成本高且后处理麻烦。
第二步使用了氨的甲醇溶液,价格昂贵,且最终产品需要柱层析纯化,效率低,收率约为75%,不适合大量生产。
为了优化3-(4-羟基苯基)丙酰胺的合成方法,我们提出了一种新的方法。本发明使用了对羟基苯丙酸作为原料,通过连续两步反应制备了3-(4-羟基苯基)丙酰胺。我们采用了氯化亚砜和氨水的反应体系来替代原来的反应体系,其中氯化亚砜和氨水既作为反应物又作为溶剂,大大降低了成本。此外,避免使用二环己基碳二亚胺使后处理更加方便,反应时间从4.5小时缩短至2小时,收率也从75%提高到了84%。