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甲基莲心碱对TRPM8和TRPVl的作用有哪些? 1

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甲基莲心碱是一种具有广泛心血管药理作用的双苄基异喹啉类生物碱。它可以抗心律失常、降血压、保护心肌缺血-再灌注损伤,以及抗血小板聚集等。甲基莲心碱是中药莲子心的主要成分,分子量为624.78。它可以直接从莲子心中提取,也可以购买市售的。

结构

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甲基莲心碱的用途

甲基莲心碱可以上调TRPM8,因此可以用于制备预防和/或治疗TRPM8参与的多种疾病,如慢性阻塞性肺病变、巴金森氏病、疼痛性膀胱综合症、冷痛觉过敏和恶性肿瘤等。恶性肿瘤包括黑色素瘤、前列腺癌、乳腺癌和胰腺癌等。

另一方面,甲基莲心碱可以下调TRPVl,因此可以用于制备预防和/或治疗TRPVl参与的多种疾病,如热痛觉过敏、异常性疼痛、偏头痛、牙痛、外阴痛、疼痛性胃肠病、食管炎、胃食道泛流症、功能性肠疾患、溃疡性结肠炎、胰腺炎、膀胱炎和膀胱反应性增高、骨关节炎、咳嗽、慢性阻塞性肺疾患、哮喘、过敏性鼻炎,以及与胰岛素非依赖性糖尿病、肌无力综合症、神经分裂症和乳腺癌、胰腺癌等疾病。

甲基莲心碱可以与各种载体组合使用,如稀释剂、粘合剂、吸收剂、崩解剂、分散剂、湿润剂、助溶剂、缓冲剂和表面活化剂等。它可以制成粉体、液体和气体等不同剂型,并且适用于口服、肌肉注射、皮下注射、鼻腔给药、口腔粘膜给药、皮肤贴剂、腹腔注射和直肠给药等不同途径。

总之,甲基莲心碱具有上调TRPM8和下调TRPVl的作用,表现出TRPM8激动剂和TRPVl拮抗剂的特性。

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