喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药物,自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,相继研发出了吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等众多喹诺酮类药物。
这些药物具有抗菌谱广、组织穿透性强、细胞内浓度高、生物利用度高等优点,并且可注射或口服,因此在临床上得到广泛应用。
其中,氧氟沙星和左氧氟沙星有何异同?
氧氟沙星(Ofloxacin)于1985年首次在日本上市,是第二代喹诺酮类抗菌药物。
左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋异构体,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂,毒副作用小,于1994年首次在日本上市,属于第三代喹诺酮类抗菌药物。
氧氟沙星对需氧革兰阴性菌的抗菌活性高,对少数阳性菌和铜绿假单胞菌也有抗菌活性。
左氧氟沙星对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍,对呼吸道常见病原菌具有良好的活性,因此被称为“呼吸喹诺酮”,对铜绿假单胞菌的抗菌活性也较强。
两者对厌氧菌的活性都较差,因此在治疗腹腔、胆道感染及盆腔感染时需要与其他抗厌氧菌药物合用。
根据抗菌药物的主要药动学/药效学参数(PK/PD)特点,喹诺酮类药物属于具有一定抗菌后效应的浓度依赖性抗菌药物,PK/PD评价指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。
氧氟沙星和左氧氟沙星在主要药动学/药效学参数上有一些差别。
由于两者对结核分枝杆菌具有抗菌活性,对于耐多药结核患者,推荐联合使用氟喹诺酮类药物,如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。
此外,左氧氟沙星也被推荐用于幽门螺杆菌感染的治疗。
在临床应用氧氟沙星和左氧氟沙星时,需要注意以下几点:
1. 根据当地药敏情况决定用药,因为大肠埃希菌对喹诺酮类药物的耐药率较高。
2. 避免与制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物同时使用,以免影响药物吸收。
3. 肾功能减退患者需要根据肾功能减退程度调整剂量。
4. 用药期间避免过度暴露于阳光,如出现过敏反应或其他过敏症状需停药。
5. 大剂量用药或尿液pH>7可导致结晶尿,为避免结晶尿,期间宜多饮水。
6. 既往有中枢神经系统疾病患者,如癫痫及癫痫病史,需避免使用。
[1] 中华医学会呼吸病学分会感染学组. 合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2009, 32(9):646-654.
来源:中国网医疗频道