如何制备5-碘吲哚? ¹

5-碘吲哚是一种吲哚衍生物，具有广泛的应用。吲哚类化合物是自然界中存在最多的杂环化合物，在医药、农药、染料以及香料等领域有着重要的作用。本文介绍了两种制备5-碘吲哚的方法。

方法一：N-乙酰基-2-磺酸氨吲哚啉合成5-碘吲哚

首先将N-乙酰基-2-磺酸氨吲哚啉和碘化钾溶解在水中，然后在低温下通入氮气进行保护。接着缓慢滴加一氯化碘，反应温度保持在较低的水平。反应结束后，调节pH值并进行回流反应。最后通过冷却、洗涤和重结晶得到5-碘吲哚。

方法二：N-乙酰基-2-磺酸钠吲哚啉合成5-碘吲哚

将N-乙酰基-2-磺酸钠吲哚啉和碘化钾溶解在水中，然后在低温下通入氮气进行保护。接着缓慢滴加一氯化碘，反应温度逐渐升高。反应结束后，调节pH值并进行回流反应。最后通过冷却、洗涤和重结晶得到5-碘吲哚。

通过上述两种方法，可以制备出5-碘吲哚，收率分别为60.1%和51.4%。

1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 8.15 (s, 1H), 7.97 (s, 1H), 7.41 (dd, J =8.5, 1.5 Hz, 1H), 7.14 -7.09 (m, 2H), 6.45 (s, 1H).

参考文献

[1] [中国发明] CN202011163194.9 一种有机中间体5-碘吲哚的合成方法