如何制备苯基甲基砜衍生物? ¹

背景及概述^[1]

苯基甲基砜衍生物是一种具有广谱生物活性的化合物，可用于杀虫、杀菌、除草、抗肿瘤、抗病毒等领域。此外，它还是原料药三溴甲基苯基砜的前体。

制备^[1-2]

报道一、

在500 mL烧瓶中加入亚硫酸钠、水和碳酸氢钠，加热回流溶解后，分批加入4?氟苯磺酰氯，继续加热回流。冷却后加入硫酸二甲酯，保温反应后加热回流。加入水，静置冷却，过滤，水洗，即得苯基甲基砜。

报道二、

将对氟碘苯、亚硫酸二甲酯、双三苯基磷二氯化钯(II)、1,1,3,3-四甲基二硅氧烷和四丁基溴化铵加入反应试管中，加热反应后冷却，过滤，滤液旋蒸，除去溶剂，层析得到苯基甲基砜。

这些制备方法使用的底物、催化剂和试剂都是常见且价格较为便宜的化学品。此外，这些方法具有工艺流程简单、毒性低、绿色安全、原子经济利用率高以及广泛的底物适用性等优点，成功解决了相关化合物合成中的官能团兼容性问题。

参考文献

[1] [中国发明] CN201210471745.7 苯基甲基砜衍生物的制备方法

[2] [中国发明] CN202011433327.X 甲基砜类化合物的制备方法