恶唑类化合物的研究及应用？ ¹

恶唑类化合物是一类含氧氮原子的五元杂环类化合物，具有形成氢键和与金属离子形成配合物的化学特性。这些特性使得恶唑类化合物在生物体内与多种酶发生作用，表现出抗真菌、抗癌、抗病毒、抗结核、降血糖、消炎镇痛等生物活性。因此，恶唑类化合物成为新药研究和材料应用等领域的研究热点。目前，含恶唑环的有机化合物已广泛应用于临床，发挥了不可替代的作用，特别是在克服临床耐药性和治疗感染性疾病方面。近年来，研究发现含氮氧杂环的恶唑类化合物具有较好的杀虫、杀菌和抗病毒等活性，因此在农药领域也有广泛应用。

恶唑类化合物的制备方法

本文使用乙醇胺、丙酮和二碳酸二叔丁酯作为起始物料，通过一锅法反应制备了目标化合物(S)-(-)-3-BOC-4-甲氧羰基-2,2-二甲基-1,3-恶唑烷。该合成反应的具体步骤如下图所示：

图1：(S)-(-)-3-BOC-4-甲氧羰基-2,2-二甲基-1,3-恶唑烷的合成反应式

实验步骤

在100ml干燥的三径圆底烧瓶上分别装置温度计、滴液漏斗和冷凝管，依次加入乙醇胺、丙酮和苯，在35℃下搅拌30分钟。将反应体系用冰盐浴冷却至-10℃，加入氢氧化钠水溶液后搅拌，当反应温度下降至-5℃时，慢慢滴加二碳酸二叔丁酯，控制体系温度为0℃，约40分钟滴加完毕，继续搅拌1小时。将反应液水洗至中性，用无水硫酸镁干燥，蒸出溶剂，固体用乙酸乙酯/石油醚重结晶，得到产品(S)-(-)-3-BOC-4-甲氧羰基-2,2-二甲基-1,3-恶唑烷。

参考文献

[1] HAN X D，REN C Q，FU J P，et a1．An intramolecular cycloaddition approach to construct polysubstituted pyrrolidones from alkynyl carboxamides and PTSA[J]．Synthesis，2017，49(20)：4703-4710．