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聚乙二醇有什么用? 1

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引言:

聚乙二醇在医药上常被用作药物载体或溶剂,帮助提高药物的生物利用度,并延长药物在体内的作用时间。此外,聚乙二醇还可用于制备各种药物制剂,如口服液、注射剂等。


简介:

聚乙二醇是一种化学合成的聚醚类高分子。通过环氧乙烷的活性阴离子聚合,易于获得具有较窄分子量分散系数(PDI)的聚乙二醇,如低分子量聚乙二醇(<5 kDa)的 PDI 在小于 1.01 的范围内,而高分子量聚乙二醇(> 50 kDa)的P

DI 在小于 1.1 的范围内。聚乙二醇易溶于水和大多数有机溶剂,是典型的非离子水溶性聚合物,具有水溶液呈 pH 值中性的特点。更重要的是,聚乙二醇具有较低的生物毒性,目前已广泛应用于化妆品、医药领域。

已有报道设计和制备了各种合成聚合物,例如聚乙二醇(PEG)、聚谷氨酸(PGA)、聚乙烯醇(PVA)、聚苹果酸(PMLA)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等被应用于药物。其中,聚乙二醇是熟知的经 Food and Drug Administration(FDA)认证可以与药物偶联的合成聚合物。


1. 聚乙二醇有什么用?

1.1 医疗和治疗用途

1)药用级PEG在许多药品中用作赋形剂,包括口服、局部和肠胃外剂型。[4]

PEG 是许多泻药(如 MiraLax、RestoraLAX 等)的基础。


2)使用聚乙二醇和添加电解质进行全肠冲洗可用于手术或结肠镜检查前的肠道准备,或便秘儿童。聚乙二醇(商品名如 Laxido、Movicol 和 Miralax)是用作泻药的聚乙二醇的通用名称。名称后面可以跟一个表示平均分子量的数字(例如聚乙二醇3350、聚乙二醇4000或聚乙二醇6000)。


3)研究周围神经和脊髓损伤的研究人员正在探索PEG可用于融合轴突的可能性。


1.2 聚乙二醇治疗儿童便秘

根据国际指南,聚乙二醇(PEG)是治疗儿童功能性便秘的首选泻药,用于解嵌和维持治疗。聚乙二醇需要多长时间才能生效?PEG作为一种渗透性泻药,其有效性取决于剂量(较高剂量导致粪便变软)。摄入后需要24-48小时才能生效。聚乙二醇的效果如何?它非常有效,研究显示每周平均增加 2.61 次排便。在与其他泻药(乳果糖、镁化合物等)的比较研究中也获得了更好的结果。它具有良好的安全性,不良事件(肠胃胀气、腹胀、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、大便失禁和头痛)的发生频率不高于安慰剂组。儿童耐受性良好,有不同的配方和口味可供选择。PEG禁用于过敏或已知或疑似肠梗阻的患者,对于易发生水电解质失衡的患者以及由于误吸(肺部并发症甚至死亡)而出现吞咽问题的儿童,应谨慎使用。


1.3 聚乙二醇在眼睛中有何用途?

聚乙二醇 400眼药水用于缓解眼睛干涩、发炎。导致眼睛干涩的常见原因包括风、日晒、暖气/空调、使用/阅读电脑和某些药物。该产品可能含有以下一种或多种成分:羧甲基纤维素、葡聚糖、甘油、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400 (PEG 400)、聚山梨醇酯、聚乙烯醇、聚维酮或丙二醇等。眼部润滑剂可保持眼睛湿润,有助于保护眼睛免受伤害和感染,并减轻眼睛干涩的症状,如灼热、瘙痒和感觉眼睛里有东西。


2. 聚乙二醇应该如何服用?

2.1 剂量和建议

按照药品标签上的说明服用。聚乙二醇 3350 以粉末溶液形式提供。该制剂通常用于口服。它以一次性口服粉末包装形式提供(每盒共 14、30 和 100 包),或以带量杯的瓶子形式提供(119 克、238 克、510 克、527 克和 765 克容器)。具体剂量取决于患者的身体状况和年龄。请遵循产品包装上的所有说明。仅按医生的指示服用此药。不要服用更多,不要更频繁地服用,也不要服用超过医生要求的时间。如果您有任何疑问,请咨询您的医生或药剂师。


2.2 聚乙二醇需要多长时间才能生效?

此药可能需要 1 或 3 天才能帮助您排便。除非医生告诉您,否则请勿使用超过 7 天。


3. 聚乙二醇的不良反应及注意事项

3.1 常见副作用

1)目前,在PEG临床应用中,过敏反应是常见的副反应之一,PEG在体内产生的副产物可能会引发不良反应,导致超敏反应(hypersensitivity reactions, HSR)的发生。Fionnuala Cox报告了6例急性PEG超敏反应,因此,在PEG的临床使用中,需要对其进行早期识别,提高使用安全性。聚乙二醇(PEG)是新冠病毒疫苗中的辅料之一,辉瑞公司的新冠病毒疫苗发生过几起严重过敏事件,主要原因就是患者对PEG过敏。


2)口服聚乙二醇 (PEG) 的常见副作用包括胀气、恶心、胃痉挛、腹泻、腹部肿胀和直肠出血。


3)局部使用聚乙二醇电解质灌洗液后曾观察到荨麻疹的发生。


4)文献和病例报告中曾报道,烧伤患者通过静脉注射以聚乙二醇为载体的药物,以及聚乙二醇反复局部皮肤暴露,导致酸中毒。


5)此外,一些病例在烧伤患者静脉注射PEG和局部应用后,出现了肾近端小管坏死,并出现少尿、氮质血症和肾衰竭。[18]值得注意的是,大多数病例来自20多年前。


6)在儿科人群中,FDA 已收到有关长期使用 PEG 导致癫痫、震颤、强迫行为(包括重复咀嚼和吮吸)、偏执和情绪波动、抽搐、头痛、镇静、攻击性、焦虑、嗜睡和狂怒的报告。


3.2 谁不能服用聚乙二醇?

已知或怀疑患有肠梗阻、阑尾炎、炎症性肠病、肠穿孔以及对聚乙二醇或该制剂的任何成分过敏的患者禁用聚乙二醇。对于电解质紊乱和肾功能不全的患者,必须采取预防措施


参考:

[1]Casasnovas A B, Martín F A, Quintana L P, et al. Recomendaciones para el tratamiento del estre?imiento funcional[C]//Anales de Pediatría. Elsevier Doyma, 2011, 74(1): 51. e1-51. e7.

[2]https://www.webmd.com/

[3]https://www.mayoclinic.org/

[4]https://medlineplus.gov/

[5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557652/

[6]Dabaja A, Dabaja A, Abbas M. Polyethylene glycol[M]//StatPearls [Internet]. StatPearls Publishing, 2023.

[7]陈晓丽.高纯度氨基聚乙二醇的合成研究[D].吉林大学,2023.DOI:10.27162/d.cnki.gjlin.2023.006711.

[8]贾友彪,于凤波,张雯慧,等.聚乙二醇修饰技术的应用研究进展[J].牡丹江医学院学报,2023,44(05):161-164.DOI:10.13799/j.cnki.mdjyxyxb.2023.05.001.

[9]https://en.wikipedia.org/wiki/Polyethylene_glycol

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