托利卡因是一种具有麻醉作用的局部麻醉制剂。那么，我们该如何制备托利卡因呢？
首先，在0至5℃的低温下，将50克2-氨基-3-甲基苯甲酸的2-氨基-3-甲基苯甲酸酯溶液中滴加。然后，在同样的低温下，加入38.5克β-氯丙酰氯，并加热溶液直至氯化氢放出至沸腾。为了去除残留的氯化氢，再通入氮气煮沸半小时。冷却至室温后，滴加45克二乙胺，并在回流冷凝器中加热3小时至沸腾。冷却后，用水和盐酸摇动反应混合物。分离出三氯乙烯层后，用碳酸钾溶液沉淀出碱，并将其吸收在乙醚中。然后用碳酸钾干燥醚溶液。蒸发溶剂后，将60克黄色油溶于250毫升无水丙酮中。用木炭处理该溶液后，用约20%的无水乙醇盐酸中和该碱，并加入大量无水乙醚，以免产生永久性浑浊。静置一段时间后，托利卡因的盐酸盐结晶出来。从丙酮醚中重新溶解后，温度为90至92℃。产量为50克。
在0-5℃冷却的同时，将50克2-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯溶解在200毫升三氯乙烯中。然后滴加52.0克α-溴丙酸脲基氯化物，并加热直至氯化氢放出至沸腾。为了去除残留的氯化氢，进一步加热半小时，并引入氮气。冷却至室温后，滴加45克二乙胺，并将混合物回流3小时。首先用水，然后用200毫升约2N盐酸摇动反应混合物。分离出三氯乙烯层后，用碳酸钾溶液沉淀出碱，并将其吸收在醚中。然后用碳酸钾干燥醚溶液。蒸发溶剂后，将残留物真空蒸发，得到75克沸点为172℃至174℃的托利卡因，熔点为166至167℃。
[1] DE1018070B Verfahren zur Herstellung von anaesthetisch wirksamen N-Alkylaminocarbonsaeureaniliden
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