如何制备2-乙氧基苯甲脒盐酸盐? ¹

2-乙氧基苯甲脒盐酸盐是一种医药中间体，可用于制备磷酸二酯酶抑制剂。它可以影响肌肉和心脏的肌力，脉冲和心脏传导的短期或长期调节。

制备方法

制备2-乙氧基苯甲脒盐酸盐的方法如下：

1. 将21.4 g（400 mmol）氯化铵悬浮在375 ml甲苯中，并将悬浮液冷却至0°C。

2. 滴加200 ml 2M三甲基铝的己烷溶液，并将混合物在室温下搅拌至气体的逸出已停止。

3. 添加29.44g（200mmol）的2-乙氧基苄腈，然后将反应混合物在80℃（浴）下搅拌过夜。

4. 将冷却的反应混合物在冰冷却下加入到100g硅胶和950ml氯仿的悬浮液中，并将混合物在室温搅拌30分钟。

5. 抽滤混合物，并用相同量的甲醇洗涤滤渣。

6. 蒸发母液，将所得残余物与二氯甲烷和甲醇（9∶1）的混合物一起搅拌，将固体抽滤，并将母液蒸发。

通过以上步骤，可以得到30.4g（76％）无色固体。

参考文献：US6476029

应用领域

2-乙氧基苯甲脒盐酸盐可用于制备磷酸二酯酶抑制剂，这些化合物是一种或多种磷酸二酯酶的有效抑制剂(cGMP-PDEs)。增加cGMP浓度可导致有益的抗凝集，抗血栓形成，抗血管痉挛，血管舒张和利尿作用。