如何制备5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸? ¹

5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸是合成奥拉帕尼的中间体，奥拉帕尼是一种聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂。

制备化合物3：

制备化合物3的方法如下：将甲酸钠和甲醇加入圆底烧瓶中，降温后加入亚磷酸二甲酯和邻羧基苯甲醛，反应后加入甲磺酸，减压浓缩得到固体。

制备化合物4，即5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸：

制备化合物4的方法如下：将化合物3和2-氟-5-甲酰基苯甲酸溶于无水四氢呋喃中，加入三乙胺，反应后加入水合肼，调节PH至酸性，抽滤得到产物。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911080679.9 奥拉帕尼的合成方法