依替唑仑是什么药物? ¹

依替唑仑是一种属于苯二氮类抗焦虑药物，其抗焦虑作用比地西泮强3～5倍，但其作用机制与地西泮不完全相同。该药物通过抑制脑内去甲肾上腺素的周转率和肌挛缩（2型），主要通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核的作用，抑制网状结构激活系统，从而产生镇静和催眠作用。与其他苯二氮类药物相比，依替唑仑对不同类型的肌挛缩均有较强的抑制作用，因此具有很强的中枢性肌松作用。

依替唑仑由日本吉福制药株式会社研发，并于1984年3月17日在日本率先上市。该药物的适应症包括神经疾患及抑郁症的焦虑、紧张、抑郁、神经衰弱症状，以及身心疾患（如高血压、胃及十二指肠溃疡）的焦虑、紧张、抑郁；颈椎疾患、腰痛、肌收缩性头痛的焦虑、紧张、抑郁及肌紧张；神经疾患、抑郁症、精神分裂症、心身疾患（如高血压、胃十二指肠溃疡）之睡眠障碍。

乙替唑伦中间体是制备依替唑仑的关键步骤之一。其制备方法包括使用1,4-二噻烷-2.5-二醇和1-丁醛处理邻氰基氯乙烷，得到乙替唑伦中间体，收率为57%。

主要参考资料

[1]CN201610413471.4依替唑仑的稳定片剂及制备方法

[2]THESYNTHESISOFTHlENOTRlAZOLOTHlAZtPlNES