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依维莫司是什么药物? 1

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最新消息显示,美国联邦食品和药物管理局(FDA)已批准诺华制药的依维莫司用于治疗特定类型的乳腺癌。

依维莫司是诺华制药公司生产的一种mTOR抑制剂,是首个获得绝经期后晚期激素受体阳性和HER-2阴性乳腺癌治疗许可的药物。

该药物主要配合阿诺新使用,适用于已经接受过其他两种治疗方式的复发性或发展性癌症患者。根据联邦食品和药物管理局的临床试验结果显示,与使用阿诺新和安慰剂的患者相比,使用依维莫司和阿诺新的患者病症发展或死亡时间延迟了4.6个月。

除乳腺癌外,依维莫司还获得了用于多种其他特定类型癌症病人治疗的许可。


依维莫司是一种mTOR抑制剂,也称为40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。它属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物。在临床上,它主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前,它还可以用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂舒尼替尼(Sutent,辉瑞制药)和索拉非尼(Nexavar,拜耳制药)的晚期肾癌患者,且副作用较轻微。


舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂,而依维莫司则专门阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR)的蛋白质。它可以干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。mTOR途径在某些人的肿瘤内调节异常。依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合,形成抑制络合物,从而抑制mTOR激酶活性,同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外,依维莫司还可以抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达,体内外研究均显示它可以降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。


参考网址:http://finance.qq.com/a/20120721/000550.htm

以上信息由ChemicalBookAndy编辑整理。

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