克伦特罗是一种β2-肾上腺素受体促效剂，类似于麻黄素的作用。它常被用于治疗慢性阻塞性肺疾和缓解气喘急性发作时的支气管扩张。
20世纪80年代初，美国Cyanamid公司发现克伦特罗具有促进生长、提高瘦肉率和减少脂肪的效果，因此被畜牧业作为瘦肉精使用。
然而，由于其副作用，欧共体于1988年1月1日起禁止将盐酸克伦特罗用作饲料添加剂。1991年，FDA也禁止了其使用。1997年，中华人民共和国农业部发布文件严禁在饲料和畜牧生产中使用β-肾上腺素类激素，其中盐酸克伦特罗被列为第一位。
在欧盟以外的国家，克伦特罗被用作马匹的气管扩张剂，商品名为Ventipulmin®。它可以口服和静脉注射，并在牛只分娩时帮助子宫扩张。克伦特罗还是一种非固醇类的合成和新陈代谢加速剂，其作用机制尚不明确。它能够增加肌肉对脂肪的比例，提高动物的瘦肉量。然而，如果将其用于食用性畜产动物，则属于非法行为。
克伦特罗与-受体结合后，通过刺激蛋白(Gs)作用于腺苷酸环化酶(AC)，使其活化。活化的腺苷酸环化酶将三磷酸腺苷(ATP)转变为环腺苷酸(cAMP)。环腺苷酸可以激活蛋白激酶K(PK)或被磷酸二酯酶(PDE)作用而失活，从而产生一系列效应。
除了具有良好的平喘作用外，克伦特罗还可以加强体内脂肪分解，增加血中游离脂肪酸的含量。摄入的能量不再形成脂肪贮存于体内，而是立即为蛋白质的合成所利用。此外，克伦特罗还可以抑制蛋白质分解，促使胰岛素释放和糖原分解加强。因此，它具有营养重分配的作用。动物摄入克伦特罗后，体内脂肪沉积减少，同时提高了胴体的瘦肉率。一般来说，它可以使猪的瘦肉增加约10%，肉鸡约为5%～10%，肉鸭增加13.2%～21.04%，牛羊的增幅更高。因此，它被俗称为"瘦肉精"。
克伦特罗进入人体后，对心脏有很大的刺激作用，可能引发心悸、心慌等症状。它还会对神经系统产生刺激，导致恶心、呕吐、头晕、乏力、肌肉颤动甚至无法站立等现象。对于原本存在心律失常、高血压、冠心病、甲状腺功能亢进、前列腺肥大等疾病的患者，使用克伦特罗可能更容易引发心动过速、室性早搏、心电图示S-T段压低与T波倒置等现象。与糖皮质激素合用时，克伦特罗可能引起低血钾，从而导致心律失常。长期食用克伦特罗还可能导致染色体畸变，诱发恶性肿瘤，严重情况下甚至可致人死亡。
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