达沙替尼是一种针对慢性髓细胞样白血病(CML)的治疗药物,适用于那些对甲磺酸伊马替尼等治疗方案耐药或不能耐受的大人患者,包括慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期。
达沙替尼最早由百时美施贵宝公司研发,并于2006年6月在美国获准上市,11月在欧盟上市,商品名为SPRYCEL。目前,达沙替尼片已在64个国家获得上市批准。
达沙替尼是一种强效的酪氨酸激酶多靶点抑制剂,与伊马替尼和尼洛替尼相比,它属于多靶点药物,对BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin(EPH)等5种关键性致癌酪氨酸蛋白激酶均有作用。达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍,是尼洛替尼的16倍,并且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。