如何制备甲基孕酮? ¹

甲基孕酮是一种性激素，属于孕激素类物质。它通过抑制黄体生成素的释放来抑制排卵。与其他药物相比，甲基孕酮的优点在于其较低的雄激素作用。

制备方法

步骤1

首先，将d-（17α）-13-乙基-17-乙酰氧基-18,19-二硝基-4-烯-20-炔-3-酮（醋酸炔诺孕酮）与乙酸、乙酸酐、无水氯化锌和氯化氢的乙酸溶液混合。搅拌反应混合物并加入水和盐酸水溶液。将反应混合物倒入冰水中，滤出沉淀的产物并纯化。

步骤2

其次，将醋酸炔诺孕酮与乙酸和乙酸羟基铵混合。搅拌反应混合物并将其倒入水中。滤出沉淀的晶体并干燥。将粗产物溶于乙醇中，澄清溶液并浓缩。冷却溶液并滤出沉淀的晶体，然后干燥。

步骤3

最后，将Norgestimate与甲醇和氢氧化锂一水合物混合。搅拌反应混合物并检查反应完成。将反应混合物倒入水中，调节pH值。滤出结晶产物并洗涤。干燥产物并纯化。

主要参考资料

[1] From PCT Int. Appl., 2005000868, 06 Jan 2005

[2] [中国发明] CN200780015334.4 包含甲基孕酮的透皮治疗系统用于避孕和激素替代疗法