4-溴-2-氯苯磺胺的制备及应用？ ¹

背景及概述

4-溴-2-氯苯磺胺是一种胺基类衍生物，可用作医药中间体。

制备方法

通过向4-溴-2-氯苯磺酰氯的溶液中加入氨溶液，经过一系列的反应和处理步骤，最终得到产物。

应用领域

4-溴-2-氯苯磺胺可用于制备一种NS5B聚合酶抑制剂，该抑制剂可用于治疗HCV感染。

NS5B是HCV RNA复制过程中的关键酶，该抑制剂通过竞争作用于NS5B的催化活性位点，从而阻断HCV的生命周期。

该抑制剂的合成方法如下图所示：

该抑制剂的制备方法参考了相关文献中的化合物98的合成方法，其中使用4-溴-2-氯苯磺胺替换甲磺酰胺。

主要参考资料

[1] PCT Int. Appl., 2009007015, 15 Jan 2009

[2] From PCT Int. Appl., 2009064848, 22 May 2009