脱氧助间型霉素的提取纯化方法和合成方法？ ¹

背景及概述^[1]

脱氧助间型霉素又称喷司他丁，是一种拟嘌呤类的抗肿瘤药物，主要用于治疗毛细胞白血病等疾病。

提取纯化方法^[1]

喷司他丁发酵液经过一系列处理步骤，包括pH调节、过滤和层析柱纯化，最终得到浅黄色的喷司他丁溶液，回收率为96.8%。

合成方法^[2]

步骤1：3-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟甲基)-四氢-呋喃-2-基)-6,7-二氢咪唑并[4,5-d]-[1,3]二氮杂卓-8(3H)-酮的合成

通过一系列反应步骤，从氯化钾、2'-脱氧尿苷和6,7-二氢咪唑并[4,5-d][1,3]二氮杂卓-8(3H)-酮盐酸盐单二甲基亚砜中合成目标产物。

步骤2：(R)-3-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟基甲基)-四氢-呋喃-2-基)-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-d]-[1,3]二氮杂卓-8-醇(即，喷司他丁)的合成。

通过与RuCl(对伞花烃)[(R,R)-Ts-DPEN]和甲酸的反应，从3-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟基甲基)-四氢呋喃-2-基)-6,7-二氢咪唑并[4,5-d]-[1,3]二氮杂卓-8(3H)-酮中合成喷司他丁。

参考文献

[1] [中国发明] CN200910096059.4 一种喷司他丁的提取纯化方法

[2] [中国发明] CN201680039712.1 用于合成喷司他丁的方法