青霉素V钾片是一种通过抑制对青霉素敏感的袭击细胞壁粘肽的合成而实现杀菌作用的药物。它对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等高度敏感，并且口服安全，临床疗效显著，因此备受临床医生的喜爱。
青霉素V钾片的抗菌谱与青霉素相同。然而，大多数葡萄球菌菌株（超过90%），包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌，会产生β-内酰胺使青霉素V钾片水解而失活。相比青素，青霉素V钾片对大多数敏感菌株的活性较弱，约为2~5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。青霉素V钾片的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。
青霉素V钾片适用于由青霉素敏感菌株引起的轻度和中度感染，包括链球菌引起的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌引起的支气管炎、中耳炎、鼻窦炎；以及敏感葡萄球菌引起的皮肤软组织感染等。此外，青霉素V钾片还可以用作风湿热复发和感染性心内膜炎的预防药物，也可用于螺旋体感染。
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