乙醛是一种高活性化合物，具有强亲电性，与蛋白质等亲核化合物反应形成席夫碱，从而形成乙醛-蛋白质加合物。
乙醛被国际癌症研究机构（IARC）分类为2B级致癌物，即有可能致癌的物质。急性乙醛中毒的症状包括面部潮红、胸闷、心率加快、头昏脑胀等，与喝醉酒和宿醉的症状相似。亚洲人中缺乏乙醛脱氢酶的亚型ALDH2更容易出现这些症状。
乙醛还与饮酒有关，摄取酒精会产生乙醛，高浓度酒精摄入对人体有直接损害。长期大量饮酒会导致乙醛在体内积累。
乙醛的毒性机制主要与其与胺的反应有关。乙醛与胺进行加成反应，最终形成席夫碱，对核苷有破坏作用，从而导致乙醛的致癌性。
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