利福昔明是一种非氨基糖甙类强效高选择性肠道抗生素,具有广泛的抗菌作用。它对多种细菌有高度活性,包括革兰氏需氧菌、革兰氏厌氧菌、表皮葡萄球菌和粪链球菌等。与氨基糖甙类抗生素相比,利福昔明在治疗感染性腹泻、综合性腹泻、肝性脑病等方面表现出更好的疗效。因此,利福昔明已成为发达国家治疗这些疾病的首选药物。
报道一:
根据本发明的制备工艺流程图,在装有电动搅拌器、温度计及回流装置的1000ml三口圆底烧瓶中,加入乙醇和利福霉素O、2-氨基-4-甲基吡啶。经过反应、过滤、结晶和干燥等步骤,最终得到利福昔明成品。
第一步:
将化合物Ⅰ2-氨基-4-甲基吡啶和湿Pd/C加入高压釜内,在适当条件下进行反应,得到化合物Ⅱ4-甲基-2-氨基吡啶-D6的纯品。
第二步:
将Rifamycin-S和化合物II溶于二氯甲烷中,经过滴加碘单质和L-抗坏血酸等步骤,最终得到产物。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN200810069706.8 一种利福昔明的制备工艺
[2] [中国发明] CN202010257539.0 一种利福昔明-D6的合成工艺