艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA),被广泛用于2型糖尿病(T2DM)的治疗。除了降糖作用外,这类药物还可以促进体重减轻。
艾塞那肽的适应症是什么?
艾塞那肽适用于以下情况:
- 服用二甲双胍、二甲双胍和磺酰脲类联用、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗
- 用于2型糖尿病患者的单药治疗
使用艾塞那肽需要注意什么?
以下情况不推荐使用艾塞那肽:
- 终末期肾脏病、透析或严重肾功能损伤(肌酐清除率<30ml / min)患者
- 肾移植患者需慎用
艾塞那肽的用法用量是怎样的?
艾塞那肽应于大腿、腹部或上臂皮下注射给药。推荐起始剂量为5μg,一日2次,于早餐和晚餐(或一日2次正餐前,大约间隔6h或更长时间)前60min内给药,餐后不可给药。治疗1个月后,可根据临床反应增加剂量至10μg。每一次给药剂量不需根据血糖水平作随时调整,都是固定不变的。
使用艾塞那肽可能会有哪些不良反应?
使用艾塞那肽可能出现低血糖反应,特别是与磺酰脲类促胰岛素分泌药联合应用时。常见的不良反应包括胃肠道不适、腹泻、消化不良、呕吐、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。
什么情况下禁用艾塞那肽?
以下情况禁用艾塞那肽:
- 1型糖尿病
- 糖尿病酮症酸中毒患者
- 胰腺炎患者
- 多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者
- 有个人及家族甲状腺髓样癌病史的患者
- 已知对艾塞那肽或本品其他成分高度敏感的患者
艾塞那肽会与其他药物产生相互作用吗?
艾塞那肽和ARB、炔雌醇/左炔诺孕酮、胰岛素合用时需谨慎,并且应及时调整药物剂量。
艾塞那肽的作用机制是什么?
艾塞那肽是胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂,通过增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和延缓胃排空的方式降低血糖。此外,它还通过中枢性的食欲抑制减少进食量。
艾塞那肽的特点是什么?
艾塞那肽作为胰高糖素样多肽-1受体激动剂具有以下优势:
- 增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌和外周组织对胰岛素的敏感性,降低餐后血糖和体重
- 可抑制2型糖尿病者不适当的胰高血糖素分泌
- 增加胰岛素分泌主基因的表达,进而增加胰岛素的生物合成,每日注射1次就能起到良好的降糖作用
- 不仅可控制患者收缩压,改善心血管功能,且可降低患者伴随的心血管事件的风险
- 有显著的降低体重作用,单独使用增加低血糖发生的风险不明显
使用艾塞那肽需要注意什么?
在使用艾塞那肽时需要注意以下事项:
- 已发现使用胰高糖素样肽-1受体激动剂与发生胰腺炎风险相关
- 由于艾塞那肽等主要经肾脏排泄,故对于肾终末期、透析或严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml / min)患者不推介使用艾塞那肽或利拉鲁肽
- 一些临床试验有血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤等甲状腺不良事件的报告,尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中