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银杏酸的药理活性及代谢研究? 1

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概述[1]

银杏酸是一类水杨酸衍生物,具有广泛的药理活性。其中主要的化学成分是银杏酸(C15:1,GAAz)和(C17:1,GAs),它们占银杏酸总量的80%。银杏酸(C17:1)不仅被认为是引起银杏制剂不良反应的主要原因,还具有抗菌、抗炎、抗过敏、杀虫等作用,对多种肿瘤细胞和HIV病毒也有抑制效果。

应用[2]

银杏酸在医学临床尚无明确用途,但在我国自行研制的生物试剂、生物材料或特异性抗血清中有应用。它也可作为参考物质用于定量检测某些制品的生物效价。

药理作用[2]

银杏酸(C17:1)具有抗菌作用,能抑制结核杆菌的生长。然而,在小鼠和豚鼠的实验治疗中,它并没有显著的疗效。

药物动力学[1]

药物动力学研究表明,银杏酸(C17:1)在大鼠体内吸收较快,生物利用度为19.5%。它在肝脏和肾脏中浓度较高,并难以透过血脑屏障。主要通过粪便排泄。在粪便中可以检测到银杏酸(C17:1)的代谢产物。

代谢[1]

银杏酸(C17:1)在大鼠和人体内的代谢研究发现,它主要通过肝脏的酶介导发生代谢。在大鼠肝微粒体中,CYP1A1/2和CYP3A是介导银杏酸(C17:1)代谢的主要酶亚型。在人体中,CYP3A4和CYP1A2是介导银杏酸(C17:1)代谢的主要酶亚型。此外,UGTs也参与了银杏酸(C17:1)的代谢过程。

参考资料

[1]. 李力. 银杏酸(C17:1)的药物代谢和动力学研究[D]. 浙江大学, 2013.

[2]. 朱洪法.简明英汉化学化工词典:石油工业出版社,2006

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