如何合成1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪? ¹

简介

1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪是一种无色或淡黄色黏稠液体，具有弱碱性。它可以与盐酸反应生成盐，并形成不同形式的盐酸盐。目前，国内多采用哌嗪盐酸盐与（２－氯乙氧基）乙醇缩合及其改进的工艺路线合成1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪。寻求合成路线的短、成本低、收益高将是化学工作者研究的重要课题。

合成

在配有搅拌器、热电偶和总体积为300ml的间歇式反应器中，填充7.5g活性催化剂。催化剂在氢气（25 Nl/h）的作用下，在最高200℃的温度下，在大气压下活化24小时。然后将DEOA和ADG的反应混合物引入反应器，并将反应器加热至180°C。接着，用200巴氢气对整个反应混合物加压。在不同的时间点，从反应混合物中取出样品，并通过气相色谱法进行分析。最后，通过重结晶得到1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪。

用途

1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪是一种重要的医药中间体及化工原料，广泛应用于医药、高分子及精细化工行业。它是制备精神类疾病治疗药物富马酸喹硫平、安他乐等的关键中间体，也是第二代抗过敏性药物盐酸西替利嗪的重要中间体。此外，1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪可用于改性高分子材料，如哌嗪二甘醇与多胺的自组装单体键合到聚合物上所形成的改性高分子膜具有良好的抗微生物吸附能力。它还可作为合成聚氨酯的非金属催化剂，以及合成酞菁染料等。

参考文献

[1]廖菲,肖颖,李翔,喻宗沅,刘小成.1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪的合成研究进展[J].化学与生物工程,2015,32(03):18-20.

[2]Bou Chedid, Roland; et al. Process for preparation of mono-N-alkylpiperazine. World Intellectual Property Organization, WO2013178693 A1 2013-12-05.