阿比特龙是一种口服CYP17A酶不可逆抑制剂,由强生公司开发。2011年4月28日,FDA批准了阿比特龙联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者,这是治疗去势抵抗性前列腺癌的重要突破。
阿比特龙的作用机制是通过阻断生理和肿瘤相关的雄激素产生,从而减缓或阻止癌细胞的扩散。它还抑制了多种酶的活性,包括CYP17A1、3β-羟基类固醇脱氢酶、类固醇11β-羟化酶、5α-还原酶和某些肝细胞色素P450酶。此外,阿比特龙也是雄激素受体的部分拮抗剂和雌激素受体的激动剂。
阿比特龙上市后受到广泛认可,并迅速成为强生公司的重要药物之一。它可以显著降低前列腺特异性抗原水平,促使肿瘤萎缩,延长晚期前列腺癌患者的生存时间。然而,根据药物综合数据库(PDB)的数据,阿比特龙在全球市场上的销售在2015年出现了负增长,并且市场增长逐渐疲软。
然而,随着欧盟于2017年11月20日批准阿比特龙用于治疗新诊断的高危转移激素敏感型前列腺癌,并且FDA于2018年2月8日批准其用于治疗转移性高危去势敏感型前列腺癌,阿比特龙的销售再次出现了显著增长,市场规模增长了近40%。