4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪，也称为3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole，是一种常用于医药化学合成的中间体。它是一种白色或浅黄色固体粉末，在常温常压下存在。这种化合物在药物分子鲁拉西酮的合成中起着重要作用，而盐酸鲁拉西酮片则是日本住友制药研制的一种非典型抗精神病药。
4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的结构中含有苯并异噻唑单元和哌嗪基团。该化合物具有显著的碱性和亲核性，使其能够参与多种有机转化反应。由于哌嗪基团的存在，该物质具有明显的碱性。哌嗪基团上的两个氮原子可以接受质子，从而表现出碱性行为。这使得它在酸碱催化反应中起着重要的作用。
图1 4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪的合成路线
在干燥的反应烧瓶中，将3-氯-1，2-苯并噻唑(1 mmol)与哌嗪(1.2 mmol)溶解于乙醇中，然后将所得的反应混合物加热至80 °C并在该温度下搅拌反应36小时。反应结束后，将所得的反应混合物冷却至室温，然后在减压状态下进行浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯中，然后用水洗涤有机层。所得的乙酸乙酯用无水Na2SO4进行干燥，过滤除去干燥剂，并在真空下浓缩所得的滤液。最后，通过硅胶柱层析法进行纯化分离，即可得到目标产物分子4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪。
4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪常用作有机合成和医药化学中间体，主要用于合成生物活性分子，如5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂。作为一种药物分子或中间体，它可以用于合成具有生物活性的化合物，如药物分子和生物标记物。此外，该物质还是药物分子齐拉西酮的关键合成中间体。齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。该药品可用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状。
[1] Reddy, Kummetha Indrasena; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry (2014), 22(23), 6552-6563.
1
