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阿仑膦酸钠的药理作用和适应症是什么? 1

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阿仑膦酸钠是一种抗骨质疏松药物,属于氨基双膦酸盐类药物,具有强烈的抗骨吸收作用,但没有骨矿化抑制作用。

结构式

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性状

阿仑膦酸钠是一种白色结晶性粉末。

阿仑膦酸钠在水中稍微溶解,在热水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶;在氢氧化钠试液中容易溶解。

药理作用

双膦酸盐类药物是常用的骨吸收抑制剂,其抗骨吸收的作用机制包括三个方面:

(1)直接改变破骨细胞的形态学,从而抑制其功能,首先阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织,进而对破骨细胞的数量和活性产生直接的影响;

(2)与骨基质理化结合,直接干扰骨骼吸收;

(3)直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF)的产生。

药代动力学

阿仑膦酸钠是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂,其抗骨吸收作用比依替膦酸二钠强1000倍,并且没有骨矿化抑制作用。口服后主要在小肠内吸收,但吸收程度较低,生物利用度约为0.7%,且食物和矿物质可显著减少其吸收。血浆蛋白结合率约为80%;血浆半衰期较短,吸收后的药物约20%~60%被骨组织迅速摄取,骨中达到峰值的时间约为用药后2小时,其余部分迅速以原型药物经肾脏排泄消除。在骨内的半衰期较长,约为10年以上。为了方便吸收,避免对食管的刺激,建议空腹时用200ml温开水口服阿仑膦酸钠,服药后30分钟内不宜进食和卧床,持续活动30分钟后才可以躺下,不宜饮用牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。如果在治疗过程中出现咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛等症状,应及时就医治疗。

适应症

阿仑膦酸钠可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折。对于男性骨质疏松症,也可用于预防髋部和脊椎骨折。

禁忌症

禁用于中重度肾衰竭患者;骨软化症患者;口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常,如食管弛缓不能,食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者;低钙血症患者;食管孔疝、消化性溃疡、皮疹患者不宜使用,长期卧床者不宜服用。

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