Fmoc-L-苏氨酸作为一种重要的氨基酸衍生物，具有广泛的应用价值。本文将探讨 Fmoc-L- 苏氨酸的具体应用，以供相关研究人员参考。 背景： Fmoc-L- 苏氨酸是一种氨基酸衍生物，可用于生化试剂，多肽合成。 L －苏氨酸的侧链羟基在液相肽合成时一般不用保护，但当羧基被活化或缩合反应较慢以及羧基组分过多时，也会发生副反应。在固相合成中一般使用过量的羧基组分。因此，一般把侧链羟基加以保护来减少副反应，保护基有苄基（ Bzl ）、叔丁基、酰基等保护基。苏氨酸的氨基保护，采用对碱敏感的保护基 9 －芴甲氧羰酰基（ Fmoc ）来保护，而羟基的保护一般选择对酸敏感的保护基叔丁基（ tBu ）比较好。 O－叔丁基的除去，可以用盐酸／三氟乙酸（室温 30 min ）、三氟乙酸（室温数小时）或浓盐酸（ 0 ℃ 时 10 min ）等酸解。 9 －芴甲氧羰基（ Fmoc ）为对碱敏感保护基，可用浓氨水或二氧六环－甲醇－ 4 mol ／ L NaOH （体积比 30∶9∶1 ）及哌啶、乙醇胺、环己胺、 1 ?4 －二氧六环、吡咯烷酮等氨类的 50 ％二氯甲烷溶液除去。 L －苏氨酸的保护合成往往是用相应的氨基酸甲酯盐酸盐在酸催化下与异丁烯反应 ? 然后与 9 －芴甲氧羰基琥珀酰亚胺（ Fmoc － OSu ）反应，并脱去相应的甲酯生成全保护的 Fmoc － Thr （ tBu ）－ OH 。 应用：可合成 L- 苏氨醇。随着多肽类药物的迅速发展， L- 苏氨醇 (1) 已广泛应用于各种醇肽的固相合成，如生长激素抑制素 somatostatin 、奥曲肽 (octreotide) 和 Tyr3- 奥曲肽等。 1 还可作为不对称金属催化的手性配体，也是核苷酸类药物的原料，用于合成修饰寡核苷酸、脂肪族核苷或核苷类似物、含有甲基红片段的氨基磷酸酯等。 Fmoc-L-苏氨酸与 N- 甲基吗啉和氯甲酸异丁酯反应后经硼氢化钠还原、脱除 Fmoc 保护基可得到 L- 苏氨醇，总收率 8 3 ％，光学纯度 99 ％。具体步骤如下： （ 1 ） Fmoc-L- 苏氨醇 (3) 2(5.3g， 15.6mmol) 溶于 THF(90ml) ，冰浴冷却，依次加入 N- 甲基吗啉 (1.7ml ， 15.6mmol) 和氯甲酸异丁酯 (2.2ml ， 17.2mmol) ， 10min 后过滤，滤饼用 THF 洗，合并滤液和洗液， 0℃ 加入硼氢化钠 (0.96g ， 25mmol) 的水 (10ml) 溶液，室温搅拌反应， TLC 跟踪反应，约 3h 结束。加水 (250ml) 稀释，用乙酸乙酯 (150ml×3) 萃取，萃取相依次用饱和碳酸氢钠溶液 (100ml×3) 、 1mol/L 盐酸 (100ml×2) 和饱和食盐水 (150ml) 洗，用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压蒸干，剩余物用正己烷 - 乙酸乙酯 (3∶1) 重结晶，得到 3(4.4g ， 86.3 ％ ) ， mp 103 ～ 104℃ 。 （ 2 ） L- 苏氨醇 (1) 3(3g， 9.1mmol) 和吗啉 (10ml ， 115mmol) 室温搅拌反应 30min ，转入冰水 (200ml) 中再搅拌 30min ，过滤，滤液蒸干，剩余油状物冻干后得到无色晶体 1(0.9g ， 96.5 ％ ) ， mp ： 49 ～ 51℃ 。 参考文献： [1]何洪华 ; 龚大春 ; 李鑫 ; 韦萍 . L- 苏氨醇的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2005, (06): 326-327. [2]章平泉 ; 杜秀敏 ; 郭成 . 保护 L- 丝氨酸和 L- 苏氨酸的合成 [J]. 江苏化工 , 2004, (01): 34-36. [3]王玲 . 保护氨基酸的制备研究 [D]. 南京工业大学 , 2003. ...

BSTFA是一种重要的有机试剂，用于中性硅烷化保护。它具有高反应活性、良好的选择性、高反应收率和简单的后处理等优点。本文将介绍BSTFA在GC分析和电池方面的应用。 GC分析 BSTFA可以降低含羟基化合物的极性，增加其挥发性，使样品更适合GC分析。研究发现，BSTFA衍生物在质谱上表现出特征的碎片化模式，适用于不同极性化学物质的衍生化。 电池 钠电池 将BSTFA添加剂加入超低浓度电解液中，可以除去微量水，抑制电解液分解，并优化电极/电解液界面，提升钠金属电池的循环稳定性和倍率性能。 锂电池 BSTFA作为电解质添加剂，可以稳定固体电解质界面，防止锂枝晶的形成，提高锂电池的循环性能和传输速度。 参考文献 [1] Comparison of MTBSTFA and BSTFA in derivatization reactions of polar compounds prior to GC/MS analysis. doi:10.1016/j.talanta.2008.09.043 [2] An Acetamide Additive Stabilizing Ultra-low Concentration Electrolyte for Long-Cycling and High-Rate Sodium Metal Battery. doi:10.1016/j.ensm.2021.07.047 [3] N,O-Bis(trimethylsilyl)trifluoroacetamide as an Effective Interface Film Additive on Lithium Anodes. doi:10.1021/acsami.1c22604 ...

麦苗粉是一种常用的制药材料，被广泛应用于不同的领域。本文将介绍麦苗粉的用途，并探讨它适用于哪些领域。 麦苗粉是由小麦的幼苗经过粉碎和加工制成的粉末状物质。它富含多种营养物质，如维生素、矿物质和氨基酸等，具有一定的药用价值。下面将介绍麦苗粉在不同领域中的应用。 首先，麦苗粉在制药领域中被广泛使用。由于其丰富的营养成分和药用价值，麦苗粉常被用作药物的原料或辅料。它可以用于制备保健品、草药提取物、中药配方等。麦苗粉中的营养物质可以为人体提供所需的营养支持，并具有一定的保健作用。 其次，麦苗粉也被应用于食品和饮料行业。由于其天然、健康的特点，麦苗粉常被加入到各种食品和饮料中，如面包、饼干、果汁和奶昔等。它可以增加产品的营养价值，改善口感，并赋予食品或饮料特殊的香味和口味。 此外，麦苗粉还可以用于化妆品和个人护理产品的制造。麦苗粉中的营养物质和活性成分可以为皮肤提供滋养和保湿效果，促进皮肤的修复和再生。因此，麦苗粉常被用于制作面膜、乳液、洗发水和护发素等产品，以提供皮肤和头发的护理和保养。 此外，麦苗粉还可以应用于农业和园艺领域。其营养成分可以作为肥料或土壤改良剂，为植物提供所需的养分和生长条件。麦苗粉中的氨基酸和植物激素等成分可以促进植物的生长和发育，提高产量和品质。 综上所述，麦苗粉在制药领域以及食品、饮料、化妆品、个人护理产品、农业和园艺等领域中有广泛的应用。它的营养成分和药用价值使其成为一种多功能的材料，为各行各业提供了许多有益的应用和创新的可能性。...

蟾蜍是一种蟾蜍科动物，其皮肤和腮腺分泌的浆液具有解毒散肿、通窍止痛的功能。蟾蜍含有华蟾蜍毒素、华蟾蜍素、华蟾次素、甾醇、蟾蜍碱、去乙酰基华蟾素等成分，具有生物毒作用。通过以毒攻毒的机理，蟾蜍生物毒素被用于治疗临床疑难杂症，并且随着现代生物科技的发展，对蟾蜍的提取应用也有进一步的发展。 蟾蜍的抗癌作用 鲜蟾蜍可以用来治疗各种癌症晚期疼痛。将鲜蟾蜍去除内脏，切碎搅拌成糊状后贴敷于癌肿疼痛部位，可以显著缓解疼痛。还可以将蟾蜍剥皮，挑破腺体颗粒后贴敷于肿瘤表面，或者将蟾蜍烤干研成细末后局部外用，这些方法都能有效延长癌症患者的生存期。 蟾蜍的抗炎作用 蟾浆具有良好的抗炎作用，其中的甾醇类物质能够抑制血管的通透性，对各种化脓性感染、炎症局部红肿热痛等有明显的疗效。蟾浆可以用于治疗甲沟炎、毛囊炎、乳腺炎、牙髓炎等多种炎症，疗效显著。 蟾蜍的局部麻醉作用 蟾浆被广泛应用于局部麻醉，其麻醉效果与地卡因相当。蟾浆中的蟾毒灵具有最强的局麻作用，可以用于各种手术和治疗过程中的麻醉。 蟾蜍的强心作用 蟾浆具有类似洋地黄的强心作用，但不会引起蓄积作用，作用迅速，且具有较强的利尿作用。蟾浆中的蟾毒配基是其强心作用的主要成分。 蟾蜍的镇咳祛痰作用 蟾浆对小白鼠二氧化碳所致的咳嗽有镇咳作用，并且能够使痰液变稀易于咳出。 ...

作为二代磺脲类药物，格列齐特在糖尿病治疗中的地位和使用时机备受关注。它被WHO推荐为基础用药的促泌剂，具有较一代磺脲类药物更好的疗效和安全性。 为了更好地帮助糖尿病患者管理血糖，国内糖尿病专家共同制定了《格列齐特缓释片临床应用快速指导建议》，旨在为临床医生提供合理应用格列齐特的指导。 格列齐特缓释片的剂量与服用方法 格列齐特缓释片每日1次，起始剂量为30或60mg，最大剂量可达到120mg/d，建议早餐时服用。如果需要每日服用30mg，可以掰开60mg的片剂服用。 格列齐特缓释片的临床疗效及推荐人群 格列齐特缓释片单药治疗可降低HbA1c和血糖水平，适用于口服药物单药控制不佳的患者。它也可作为新诊断2型糖尿病患者的起始治疗，以及口服降糖药物控制不佳患者的起始联合治疗。 格列齐特缓释片的特殊人群用药 格列齐特缓释片适用于65岁以上患者和轻至中度肾功能不全患者。它还可用于非酒精性脂肪性肝病患者。 格列齐特缓释片的安全性与额外获益 格列齐特缓释片相对低血糖风险较低，对体重的影响也较小。研究证明它具有良好的长期心血管安全性，并能减少糖尿病肾脏病的发生风险，延缓糖尿病视网膜病变的进展。 格列齐特缓释片的药物经济学优势 格列齐特是唯一一个被WHO推荐使用的磺脲类药物，具有药物经济学上的优势。 格列齐特缓释片的慎用和禁用人群 在应用格列齐特缓释片时，应谨慎合用利福平、圣约翰草提取物和西咪替丁等药物。禁用人群包括对格列齐特及其赋形剂、其他磺脲类药物和磺胺类过敏的患者，以及1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全和肾功能不全的患者。 以上内容摘自：纪立农,陆菊明,郭立新.等.格列齐特缓释片临床应用快速指导建议.中国糖尿病杂志.2018.26(12):969-973. ...

磁共振成像(MRI)是一种利用磁共振现象从人体中获得电磁信号，并重建出人体信息的断层成像技术。它在临床应用中发展迅速，广泛应用于神经、脊髓、心脏大血管、关节骨骼、软组织及盆腔的增强检察。磁共振成像具有对被测物体无损且能施行三维高分辨率成像等优点。为了增强图像的清晰度和对比度，常使用顺磁性对比剂，如钆喷酸葡胺和钆贝葡胺。 钆贝葡胺是钆喷酸葡胺的衍生物，临床研究表明它在过敏性、副反应和疗效性等方面表现出较为明显的优势。然而，制备钆喷酸葡胺的方法复杂且生产成本较高，因此寻找一种简便的合成钆贝葡胺的方法具有重要意义。 制备方法 钆贝葡胺可以通过以下步骤制备： 将7.7g BOPTA和4.2g三氧化二钆加入100mL容器中，制备钆贝酸。 向容器中加入47mL注射用水，并加热搅拌至60℃。 在60℃下保温反应1.5小时后，分十批等量加入5.77g葡甲胺。 每次加完葡甲胺后，用pH计监测反应液pH。若pH<6.9，则继续反应，直至反应液pH介于6.9~7.3之间再加入下一批葡甲胺。 加完葡甲胺后，继续加热搅拌1.5小时。 加入0.16g药用炭进行脱色，保持温度并搅拌1.5小时。 最后趁热过滤，收集滤液，浓缩后得到白色固体14.2g。 主要参考资料 [1] CN201510006419.2一种钆贝葡胺的药物组合物 ...

概述 [1] 甲胺盐酸盐是一种无色板状晶体，可溶于水和乙醇，不溶于乙醚、丙酮和氯仿。它具有吸湿性和刺激性，是由甲胺与盐酸反应得到的化合物。 甲胺盐酸盐的应用 [2-4] 甲胺盐酸盐广泛应用于医药和染料等领域。以下是一些具体的应用示例： 1）利用2-乙酰噻吩、多聚甲醛和甲胺盐酸盐制备3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇的方法。该方法通过将3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮盐酸盐和二聚体混合物直接还原为目标化合物3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇，具有操作简单、易于控制、产率高和成本低等特点。 2）制备溶剂蓝78的方法。该方法以甲醇水溶液为反应溶剂，脂肪醇聚氧乙烯醚为分散剂，以1，4-二羟基蒽醌和甲胺盐酸盐为主要原料，通过闭釜缩合反应得到溶剂蓝78。相比传统方法，该方法使用甲胺盐酸盐代替易挥发的一甲胺，避免了高浓度含氮废水的产生，并且提高了产品收率。 3）合成同位素标记速灭威-D3的方法。该方法将甲胺盐酸盐-D3的水溶液与二硫代羧酸二甲酯溶液反应，得到中间体S-甲基-N-甲基羧酸二甲酯。然后，在低温下将中间体与Cl2、缚酸剂和间甲酚反应，制备标记物速灭威-D3。相比现有技术，该方法的同位素标记工艺简单，收率较高，同位素丰度未稀释，适合实验室生产速灭威-D3。 4）制备3-甲氨基-1-苯丙醇的方法。该方法以苯乙酮、多聚甲醛和甲胺盐酸盐为原料，在密闭容器中以醇类为溶剂加温反应，得到3-甲氨基-1-苯丙酮盐酸盐。然后，在溶剂中催化条件下还原得到3-甲氨基-1-苯丙醇盐酸盐溶液。通过液碱调节pH值、萃取、回收溶剂和环己烷重结晶，最终得到3-甲氨基-1-苯丙醇。该方法采用雷尼镍催化剂加氢还原，具有产品收率高、质量好、生产成本低和三废排放量少等特点。 主要参考资料 [1] 来源：简明精细化工大辞典 [2] CN200810147229.2制备3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇化合物的方法 [3] CN201810273729.4一种合成溶剂蓝78的方法 [4] CN201410748712.1一种同位素标记速灭威-D3的合成方法...

水合氯醛是一种常用的消毒剂，被广泛应用于医疗、卫生、食品、饮料、化工等领域。其具有强杀菌能力、快速杀灭微生物的速度、良好的稳定性和安全使用等优点，使其成为现代生产和生活中不可或缺的化学品。 水合氯醛的化学式为C3H4Cl2O3，是一种白色结晶体的粉末，具有刺激性气味和腐蚀性。它在水中溶解度较大，可以稳定地释放出氯离子和活性氧，从而对细菌、病毒、真菌等微生物进行杀灭。由于其杀菌效果强，用量少，使用方便，因此广泛应用于各种消毒场合。 水合氯醛的广泛应用 首先，水合氯醛在医疗领域中应用广泛。手术室、诊疗室、病房等场所需要进行严格的消毒，以防止病原体交叉感染。水合氯醛可以有效地杀灭各种病菌，包括肺结核杆菌、病毒、细菌、真菌等，对传染病的防治起到了重要的作用。同时，水合氯醛还可以用于医疗器械的消毒，如手术器械、注射器、洗眼器等，保证医疗器械的清洁和安全使用。 其次，水合氯醛在卫生领域中也得到了广泛应用。公共场所、学校、酒店、超市等地经常需要进行消毒清洁工作，以确保环境的卫生和人员的健康。水合氯醛可以用于消毒室内物品、地面、墙壁、厕所等，清除各种细菌和病毒，提高环境的卫生水平。 此外，水合氯醛还可以应用于食品、饮料、化工等领域。在食品加工过程中，需要对食品进行消毒处理，以杀灭细菌，增加产品的安全性和质量。水合氯醛可以用于食品、饮料的消毒，有效地保护了公众的健康。在化工领域中，水合氯醛可以用于清洗设备、管道、容器等，保证生产设备的清洁和安全运行。 然而，尽管水合氯醛具有很强的杀菌能力和广泛的应用价值，但其使用也存在一些安全隐患。首先，水合氯醛具有腐蚀性，使用时需要注意防护措施，避免接触皮肤、眼睛等部位。其次，水合氯醛在高温、高湿等条件下容易分解，释放出有毒气体，对人体造成危害。因此，在使用水合氯醛时，需要加强安全管理，遵循正确的使用方法和操作流程，以确保使用的安全。 综上所述，水合氯醛是一种常用的消毒剂，具有强杀菌能力和广泛的应用价值。在医疗、卫生、食品、饮料、化工等领域都有广泛应用。但是，其使用也存在一定的安全隐患，需要加强安全管理，遵循正确的使用方法和操作流程。在未来的发展中，需要进一步完善水合氯醛的技术和应用，提高其生产效率和使用安全性，以更好地服务于人类健康和生产生活的需求。 ...

丁炔二酸二甲酯（DMAD）是一种亲电活性很强的羧酸盐，常用于环加成反应和反应性迈克尔加成反应。它的结构简化为CH3O2CC2CO2CH3，常温常压下呈液态存在。 如何制备丁炔二酸二甲酯？ 尽管现在丁炔二酸二甲酯已经很便宜，但它仍然是通过传统的方法制备的。首先，将马来酸溴化得到二溴丁二酸，然后在氢氧化钾的作用下进行脱卤化氢反应，生成丁炔酸。最后，丁炔酸在硫酸催化下与甲醇发生酯化反应，得到丁炔二酸二甲酯。 丁炔二酸二甲酯的用途有哪些？ 早期，丁炔二酸二甲酯与环庚三烯反应，作为亚甲基供体与乙炔反应，合成环丙烯衍生物。反应后，环庚三烯转化为少一个碳的苯。 丁炔二酸二甲酯还可以与苯发生光化学反应，扩环生成1,3,5,7-环辛烯-1,2-二羧酸甲酯的两种异构体。 此外，丁炔二酸二甲酯也被广泛应用于十二碳烷的全合成。例如，通过二氢富瓦烯与丁炔二酸二甲酯的Diels-Alder反应，可以实现从2到3的反应。 丁炔二酸二甲酯的安全性如何？ 丁炔二酸二甲酯具有催泪剂和发泡剂的性质，需要注意安全使用。...

苯酚是一种有机化合物，常用于工业原料、医药中间体和杀菌剂等领域。而FeCl3则是一种无机化合物，常用于水处理和染料制备等领域。苯酚和FeCl3在特定条件下可以发生显色反应，这种反应的机理和在化学分析中的应用备受关注。 一、苯酚与FeCl3显色反应的机理 苯酚和FeCl3在特定条件下能够发生显色反应，这是因为苯酚中的羟基（OH）和FeCl3中的铁离子（Fe3+）之间发生了配位反应，形成了一种紫色的配合物。具体机理可以分为以下几个步骤： 1. 苯酚分子中的羟基与FeCl3中的铁离子发生配位反应，形成了一个复合物。 2. 复合物中的Fe3+和苯酚分子中的π电子发生了电子转移反应，形成了一个带正离子的中间体。 3. 中间体中的π电子再次发生电子转移反应，回到苯酚分子中，同时释放出一个带负离子的FeCl4-离子。 4. 形成的FeCl4-离子与其他FeCl3分子结合，形成了一个四价铁络合物，颜色为紫色。 二、苯酚与FeCl3显色反应的条件 苯酚和FeCl3能够发生显色反应的条件包括： 1. 在酸性条件下，苯酚和FeCl3才能发生配位反应，否则不会发生显色反应。 2. 反应物的浓度要足够，否则反应的速度会很慢，甚至不会发生反应。 3. 反应的温度和时间也会影响反应的速率和产物的性质。 三、苯酚与FeCl3显色反应的应用 苯酚与FeCl3显色反应在化学分析中具有广泛的应用，包括： 1. 作为铁离子的检测方法。苯酚和FeCl3显色反应的产物是一种紫色的铁络合物，可以用于铁离子的检测和定量。 2. 作为苯酚含量的测定方法。苯酚和FeCl3显色反应的产物颜色的深浅与苯酚的含量成正比，可以用于测定苯酚含量。 3. 用于有机合成中的反应监测。苯酚和FeCl3显色反应可以用于反应监测，当反应物转化为产物时，显色反应的颜色也会发生变化。 4. 用于生化分析中的蛋白质测定。苯酚和FeCl3显色反应可以用于蛋白质测定，由于蛋白质中含有苯酚基团，因此可以利用显色反应测定蛋白质含量。 总之，苯酚和FeCl3显色反应的机理和应用具有重要的意义，不仅可以用于化学分析和有机合成中的反应监测，还可以用于生化分析和医学检验等领域。 ...

软脂酸，又称棕榈酸，是一种饱和高级脂肪酸，广泛存在于动植物油脂中。它主要来自棕榈树的油，如棕榈油和棕榈仁油，同时也存在于牛油、乳酪、牛奶和肉类中。工业上，软脂酸可以通过牛油、猪油或棕榈仁油等动植物油脂的皂化制得。 软脂酸有多种用途。它可以用作沉淀剂、化学试剂和防水剂。此外，软脂酸还可以用于制造无味氯霉素和各种棕榈酸金属盐，同时也可以作为乳液聚合过程中的乳化剂。 软脂酸的钠盐或钾盐可以作为乳液聚合过程中的乳化剂，软脂酸的钠盐是肥皂的主要成分之一。软脂酸的铝盐和锌盐等被广泛应用于润滑剂、涂料、油墨和增塑剂中。 在第二次世界大战中，软脂酸的衍生物曾被用于制造凝固汽油弹。此外，将软脂酸与硬脂酸按照一定比例混合，可以得到结晶的硬脂酸产品，该产品在化妆品行业中有广泛的应用。 ...

1,2-二氯乙烯是一种具有两种顺反异构物的化合物，分别是顺1,2-二氯乙烯和反1,2-二氯乙烯。在化学试剂中，常使用这两种异构物的混合物。顺式-1,2-二氯乙烯（顺式-1,2-DCE）通常用于制备各种烯二炔，例如2-（6-取代-3（Z）-己烯-1,5-二炔基）苯胺和（Z）-1-芳基-3-苯并-1,5-二炔等化合物。 制备方法 顺式1,2-二氯乙烯可以通过控制乙炔卤化反应来制备： C2H2 + Cl2 → C2H2Cl2 在工业上，顺式1,2-二氯乙烯和反式1,2-二氯乙烯是氯乙烯生产过程中的副产品，但与氯乙烯不同，这两种异构物不会发生聚合反应。 这类化合物常用于清洁电子零件、精密清洁和特定金属清洁等应用领域，其中商标名称为VersaTrans。 安全性 危险性概述 健康危害：主要对中枢神经系统产生影响，并引起眼睛和上呼吸道的刺激症状。急性中毒：短时间接触低浓度时，可能出现眼睛和咽喉部的灼烧感；浓度增加时，可能出现头晕、恶心、呕吐甚至醉酒状况；吸入高浓度还可能导致死亡。此外，它还可能引起角膜损伤和皮肤灼伤。长期接触可能导致粘膜刺激症状和神经衰弱综合征。 燃爆危险：该化合物易燃且具有刺激性。 急救措施 皮肤接触：立即脱去被污染的衣物，用大量流动清水冲洗至少15分钟，并就医。 眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟，并就医。 吸入：迅速将患者转移到新鲜空气处，保持呼吸道通畅。如有呼吸困难，给予输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸，并就医。 食入：用水漱口，给予饮用牛奶或蛋清，并就医。 泄漏应急处理 应急处理：迅速将泄漏污染区人员撤离至安全区域，并进行隔离，严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴上自给式正压呼吸器，穿戴防静电工作服。从上风处进入现场。尽可能切断泄漏源。防止泄漏物流入下水道、排洪沟等限制性空间。对于小量泄漏，可使用砂土或其他不燃材料吸附或吸收。也可以使用不燃性分散剂制成的乳液进行刷洗，将稀释后的洗液放入废水系统。对于大量泄漏，应构筑围堤或挖坑进行收容。使用泡沫覆盖物抑制蒸发。使用防爆泵将泄漏物转移至槽车或专用收集器内，然后进行回收或运送至废物处理场所进行处理。 ...

氨曲南和阿米卡星是两种不同种类的抗菌药物，但它们具有相似的抗菌谱。那么在临床应用中，我们应该如何选择呢？ 一、抗菌作用 氨曲南属于单环β-内酰胺类抗生素，与其他β-内酰胺类抗生素不同的是，氨曲南不诱导细菌产生β-内酰胺酶，并且对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。 阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，与其他氨基糖苷类抗生素不同的是，阿米卡星对氨基糖苷类钝化酶稳定，不会因此类酶钝化而失去抗菌活性。对于一些耐药菌株，约60～70%仍对阿米卡星敏感。 据文献报道，氨曲南和氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌和一些肠杆菌有一定的协同作用。 二、药物毒性 氨曲南与阿米卡星的抗菌谱相似。对于头孢菌素过敏者，针对革兰阳性菌可用万古霉素、克林霉素；针对革兰阴性杆菌可用氨曲南、或氨基糖苷类抗生素。 氨曲南与阿米卡星的毒性有较大差异。氨曲南可用于替代氨基糖苷类药物与其他抗菌药物联合治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染。 三、交叉过敏反应 氨基糖苷类抗生素与β-内酰胺类抗生素的化学结构不同，不会发生交叉过敏反应。氨曲南与青霉素之间无交叉过敏反应，但对青霉素、头孢菌素过敏及过敏体质者仍需慎用。需要注意的是，氨曲南与头孢他啶有相同的侧链，存在交叉过敏反应风险。 四、药物相互作用 1.共同点：氨曲南和阿米卡星与呋塞米、依他尼酸等强效利尿药合用肾毒性增加。 2.不同点：阿米卡星+克林霉素会导致神经肌肉阻滞作用相加，可能引起肌肉软弱、呼吸抑制等症状，尽量避免合用。克林霉素对革兰阳性需氧菌、革兰阴性和厌氧菌有较强的抗菌作用，对革兰阴性需氧菌几乎无作用。氨曲南+头孢西丁在体内外均有拮抗作用，避免合用。氨曲南+口服抗凝药可能会增加凝血酶原时间，因此需慎重使用。...

铅与空气的反应 金属铅的表面受到氧化铅PbO薄层的保护。只有在高温条件下，铅才会与空气中的氧气发生反应，生成氧化铅PbO。 2Pb（S）+ O2（g）→2PbO（S） 细分散的铅粉具有自燃性，因此存在引发火灾的危险。 铅与水的反应 金属铅的表面受到氧化铅PbO薄层的保护。在正常条件下，铅不会与水反应。 铅与卤素的反应 铅金属在室温下与氟F2和氯Cl2剧烈反应，在升温时分别形成有毒的二卤化物氟化铅（II），PbF2和氯化铅（II），PbCl2。 Pb(s) + F2(g) → PbF2(s) Pb(s) + Cl2(g) → PbCl2(s) 铅与酸的反应 金属铅的表面受到氧化铅PbO薄层的保护。因此铅基本上不溶于硫酸，过去常用铅作为盛放酸的容器。铅与盐酸和硝酸HNO3能缓慢反应。铅与硝酸反应能生成氮氧化物与硝酸铅（II）Pb（NO3）2。 铅与碱的反应 铅可以在冷碱中缓慢溶解，形成铅垂。 ...

阿仑膦酸钠是一种抗骨质疏松药物，属于氨基双膦酸盐类药物，具有强烈的抗骨吸收作用，但没有骨矿化抑制作用。 结构式 性状 阿仑膦酸钠是一种白色结晶性粉末。 阿仑膦酸钠在水中稍微溶解，在热水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶；在氢氧化钠试液中容易溶解。 药理作用 双膦酸盐类药物是常用的骨吸收抑制剂，其抗骨吸收的作用机制包括三个方面： （1）直接改变破骨细胞的形态学，从而抑制其功能，首先阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织，进而对破骨细胞的数量和活性产生直接的影响； （2）与骨基质理化结合，直接干扰骨骼吸收； （3）直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF）的产生。 药代动力学 阿仑膦酸钠是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂，其抗骨吸收作用比依替膦酸二钠强1000倍，并且没有骨矿化抑制作用。口服后主要在小肠内吸收，但吸收程度较低，生物利用度约为0.7%，且食物和矿物质可显著减少其吸收。血浆蛋白结合率约为80%；血浆半衰期较短，吸收后的药物约20%~60%被骨组织迅速摄取，骨中达到峰值的时间约为用药后2小时，其余部分迅速以原型药物经肾脏排泄消除。在骨内的半衰期较长，约为10年以上。为了方便吸收，避免对食管的刺激，建议空腹时用200ml温开水口服阿仑膦酸钠，服药后30分钟内不宜进食和卧床，持续活动30分钟后才可以躺下，不宜饮用牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。如果在治疗过程中出现咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛等症状，应及时就医治疗。 适应症 阿仑膦酸钠可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折。对于男性骨质疏松症，也可用于预防髋部和脊椎骨折。 禁忌症 禁用于中重度肾衰竭患者；骨软化症患者；口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常，如食管弛缓不能，食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者；低钙血症患者；食管孔疝、消化性溃疡、皮疹患者不宜使用，长期卧床者不宜服用。 ...

赖诺普利是一种第三代血管紧张素转换酶抑制剂，被广泛用于治疗高血压和心力衰竭。自1987年在美国批准上市以来，赖诺普利已成为临床应用的重要药物，每年超过6000万处方中都含有赖诺普利。除了用于高血压和心力衰竭的治疗，赖诺普利还可以提高急性心肌梗死的存活率。 赖诺普利的适应症 赖诺普利是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，主要用于治疗高血压和心力衰竭。赖诺普利的使用可能会导致血清转氨酶轻度升高，并且在极少数情况下可能会引发急性肝损伤。 赖诺普利的作用机制 赖诺普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制相似，可以抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统中调节血管收缩和体液容量的主要调节剂。除了抑制血管紧张素I-II转化酶外，赖诺普利还可能抑制其他转化血管紧张素II的酶，这也是血管紧张素转换酶抑制剂可能引起副作用的原因之一。 赖诺普利的用法用量 赖诺普利的商品名包括心宁卫(Prinivil)和捷赐瑞(Zestril)，片剂规格有2.5、5、10、20、30和40 mg等多种。建议成人的初始剂量为每日5至10 mg，根据血压反应和耐药性逐渐调整剂量。平均维持剂量为每日20至40 mg，最大剂量为每日80 mg。对于心力衰竭和急性心肌梗塞的长期治疗，建议使用较低剂量。 赖诺普利的副作用 常见的副作用包括头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心和咳嗽。停药的最常见原因是头痛和咳嗽。 较少见的副作用包括症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、胸痛、周围性水肿、血管神经性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、肝细胞性或胆汁淤积性肝炎、肝硬化、焦虑、失眠、感觉异常、尿量减少或无尿、肾功能不全、急性肾衰竭、性功能障碍、关节痛、肌痛和哮喘等。 其他副作用包括血尿素氮、血肌酸酐、血清肝酶值和血钾（轻度）升高，血红蛋白和血细胞比容稍降低，以及蛋白尿（发生率为0.7%）。 如果在使用赖诺普利过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师。如果不适严重或无法缓解，请及时就医。 ...

水杨酸甲酯是一种具有特殊香气的无色至淡黄色液体，广泛存在于多种精油和果汁中。它在日化品和药品中有着多种应用。 水杨酸甲酯在日化品、药品中的应用 增香防腐 水杨酸甲酯常被用作增香剂，添加在薄荷糖、口香糖和家用消毒剂中，赋予产品新鲜香味。它还具有一定的抑菌防腐特性，因此被应用于牙膏、漱口水和防腐液中。 镇痛 水杨酸甲酯具有镇痛作用，常被用于治疗运动损伤和擦伤。一些产品如曼秀雷敦摩擦膏、冷巴和撒隆巴斯都含有水杨酸甲酯，因其镇痛效果而备受欢迎。 发红剂 水杨酸甲酯具有血管舒张作用，能够增加局部血流，从而引起组织发红。这一特性常被用于发红效果的产品中。 透皮促渗，软化橡胶 水杨酸甲酯常被用作透皮促进剂，能够增加药物在橡胶膏剂中的透过率。同时，它也具有软化橡胶的作用，提高橡胶膏剂的可塑性和舒适性。 注意事项 水杨酸甲酯在体内代谢成水杨酸，具有生殖毒性。因此，在化妆品中含有水杨酸类物质时需要注意控制含量。此外，水杨酸甲酯也可能引起皮肤过敏和眼睛刺激，外用时需要谨慎使用。欧盟已经建立了相关法规进行监管，为我国化妆品的安全评估提供了借鉴。 ...

伊布莫仑甲磺酸盐是一种有效的非肽类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。它是一种选择性雄激素受体调节剂，通过调节人体对于内源雄激素的利用率来调节人体内雄激素受体。与提高外源雄激素不同，伊布莫仑甲磺酸盐并不通过提高外源雄激素来提高肌肉生长率。 图1 伊布莫仑甲磺酸盐的性状图 药理性质 促进肽类激素形成 伊布莫仑甲磺酸盐是一种非肽类的可以口服增加生长激素GH的补剂，它能促进肽类激素在体内的产生从而达到瘦体重增长的一种物质。伊布莫仑甲磺酸盐对GH的提高和释放是单一性的，它会刺激下丘脑垂体对GH生长激素的产生于释放速度，从而同时增加IGF-1的血浓度，达到增肌的目的。伊布莫仑甲磺酸盐属于一种SARMS中增长肌肉促进瘦体重的作用，而该物质又不同于类固醇因此对内源没有压制，也不伤肝，口服方便。作为一种口服有效的促生长激素分泌，伊布莫仑甲磺酸盐模仿GH刺激内源性激素的作用，它已被证明增加释放，并产生持续增长的血浆激素，包括生长激素和IGF-1，但不影响皮质醇水平。 提高生长激素脉搏强度 伊布莫仑甲磺酸盐在提高生长激素脉搏强度方面的积极作用如下: 一是抑制生长抑素受体的信号；二是提高生长激素释放激素(GHRH)的生长激素信号放大和增加GHRH的整体生产和释放。 参考文献 [1] Zheng H, et al. Mol Endocrinol. 1997; 11(11): 1709-1717. [2] Prahalada S, et al. Horm Metab Res. 1999; 31(2-3): 133-137. ...

合成方法1 通过一种三步合成法，可以制备4-氯-7-氮杂吲哚。首先，在乙酸乙酯中将7-氮杂吲哚与间氯过氧苯甲酸进行氧化反应，得到产物a和b。然后，通过酸碱中和去除中间产物b。最后，将化合物c与CH 3 ClSO 2 在适当的温度条件下进行氯取代反应，合成4-氯-7-氮杂吲哚。 合成方法2 以7-氮杂吲哚为起始物料，通过两步反应合成4-氯-7-氮杂吲哚。具体反应过程请参考图2。反应条件为：a: 间氯过氧苯甲酸（m-CPBA），0°C-RT，收率77%；b: MsCl, DMF, 2 h, 50 °C，终产品收率72%。 这两种合成路径的反应机理基本一致，但在温度和工艺过程后处理手段等方面存在一定差异。它们都适用于实验室研发用途。 4-氯-7-氮杂吲哚的重要性 4-氯-7-氮杂吲哚是一种重要的化药中间体，可用作有机中间体和医药中间体。它在实验室研发和化工医药合成过程中具有广泛的应用价值。在医药领域，它可以用于合成多种重要的药物，发挥重要作用于各种疾病的治疗中。 化学中间体应用1 我们报道了一种高效且高度空间选择性的方法，用于制备7-氮杂吲哚衍生物之一的5-溴-4-氯-3-硝基-7-氮杂吲哚。通过对容易获得的母体7-氮杂吲哚进行功能化修饰，得到其前体化合物4-氯-7-氮杂吲哚。通过硝化和选择性溴取代等有机反应，可以获得官能化的7-氮杂吲唑衍生物。该合成路线高效且能够出色地控制区域异构杂质，工艺操作简单。通过重结晶方法，可以直接从反应混合物中分离出每种产物，无需液-液萃取或蒸馏等处理步骤。HPLC证明了该合成路线获得的目标产物纯度为97%。该合成路线适用于规模大于50 kg的合成车间，总产率为46%，可作为制备一系列3，4，5-取代-7-氮杂吲哚衍生物的有效构建模块。 化学中间体应用2 以7-氮杂吲哚为起始原料，通过氮氧化和空间选择性的氯化取代，可以制备一种关键药物中间体2-[（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）甲基氨基]-5-氟烟酸（化合物1）。最后，通过钯催化的氰化/还原反应，引入氨基甲基部分，得到化合物2。通过2,6-二氯-5-氟烟酸的高选择性单脱氯反应，可以得到化合物3。最后，通过化学耦合反应，完成目标化合物1的制备。具体的合成路线请参考图。 参考文献 [1] 徐汉清. 4-氯-7-氮杂吲哚的合成研究[J].研究与开发,2020,46(2):136. [2] Timo Heinrich, Jeyaprakashnarayanan Seenisamy,et al. Fragment-Based Discovery of New Highly Substituted 1H?Pyrrolo[2,3?b]- and 3H?Imidazolo[4,5?b]?Pyridines as Focal Adhesion Kinase Inhibitors [J]. Journal of Medicinal Chemistry,2013,56:1160-1170. [3]Chong Han,Keena Green,Eugen Pfeifer,et al.Highly Regioselective and Practical Synthesis of 5-Bromo-4-chloro-3-nitro-7-azaindole [J].Organic Process Research & Development, 2017,21(4):664-668. [4]Xin Wang,Ben Zhi,Jean Baum,et al. A Practical Synthesis of 2-((1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-yl)methylamino)-5- fluoronicotinic Acid [J]. The Journal of Organic Chemistry,2006,71(10):4021-4023. ...