氟达拉滨是一种抗肿瘤药物,对多种实体肿瘤具有明显的作用效果。然而,常规方法难以发挥其抗瘤效果。已有文献中报道了多种制备方法,其中一种是使用2-氟-9-β-D-(2′,3′,5′-三-O-乙酰基阿拉伯呋喃糖基)腺嘌呤和无水乙醇作为原料,在低温下反应超过96小时,然后进行提取和重结晶得到纯品。然而,这种方法存在反应时间长、环境污染和操作复杂等缺点。
另一种制备方法是使用酶和2-氟-9-β-D-(2′,3′,5′-三-O-乙酰基阿拉伯呋喃糖基)腺嘌呤作为原料,经反应而制备成氟达拉滨。然而,这种方法的缺点是酶价格高,不适于工业化生产。
有研究提供的制备方法是以2-氟-9-β-D-(2′,3′,5′-三-O-乙酰基阿拉伯呋喃糖基)腺嘌呤作为原料,以饱和脂肪醇作为溶剂,以氨水作为反应试剂,在适当的温度下反应一定时间,然后经过抽滤和重结晶得到氟达拉滨。这种方法不会对环境造成污染,且具有反应时间短、原料成本低、产物纯度高和操作简单等优点,适合工业化生产。
实验室合成步骤如下:将乙醇和氨水混合均匀,冷却后加入2-氟-9-β-D-(2′,3′,5′-三-O-乙酰基阿拉伯呋喃糖基)腺嘌呤,反应一定时间后进行抽滤得到粗品,再进行重结晶得到氟达拉滨。
CN101735296A 一种氟达拉滨的制备方法