如何制备1-(N-Boc-氨乙基)哌嗪? ¹

背景及概述^[1-2]

1-(N-Boc-氨乙基)哌嗪是一种有机中间体，可以通过不同的步骤制备得到。它可以由1-苄基哌嗪或者1-(2-羟基乙基)哌嗪为原料进行合成。

制备^[1-2]

报道一、

步骤1：(2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯

将1-苄基哌嗪和(2-溴乙基)氨基甲酸叔丁酯在乙腈溶液中反应，经过一系列步骤得到(2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯。

步骤2：1-(N-Boc-氨乙基)哌嗪

将(2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯与Pd/C在氢气氛下反应，得到1-(N-Boc-氨乙基)哌嗪。

报道二、

步骤1：4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯

将氯甲酸苄酯与1-(2-羟基乙基)哌嗪在二氯甲烷中反应，经过一系列步骤得到4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯。

步骤2：4-(2-溴乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯

将四溴化碳与4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯在二氯甲烷中反应，经过一系列步骤得到4-(2-溴乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯。

步骤3：4-(2-(叔丁氧基羰基氨基)乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯

将4-(2-溴乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯与氨饱和乙醇溶液中反应，经过一系列步骤得到4-(2-(叔丁氧基羰基氨基)乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯。

步骤4：1-(N-Boc-氨乙基)哌嗪

将4-(2-(叔丁氧基羰基氨基)乙基)哌嗪-1-羧酸苄酯与甲醇溶液中的氢气反应，经过一系列步骤得到1-(N-Boc-氨乙基)哌嗪。

参考文献

[1][中国发明]CN201780036908.X作为DNMT1的抑制剂的取代的吡啶

[2][中国发明,中国发明授权]CN200480004232.9作为催产素激动剂和加压素拮抗剂的苯甲酰胺衍生物