硫酸博莱霉素的药理作用和临床应用

简介

硫酸博莱霉素与铁的复合物嵌入DNA，导致DNA链断裂，但不会引起RNA链断裂。其作用机制包括硫酸博莱霉素的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对，以及硫酸博莱霉素与铁的复合物生成超氧或羟自由基。口服无效，需经肌内或静脉注射。根据世界卫生组织国际癌症研究机构的致癌物清单，硫酸博莱霉素被列为一类致癌物。

图1 硫酸博莱霉素

药理作用

硫酸博莱霉素对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌具有活性，但由于细胞毒性的限制，其抗感染用途有限。它还能抑制胸苷掺入，对DNA合成的抑制作用强于对RNA或蛋白质合成的抑制作用。此外，硫酸博莱霉素还能使DNA的结构不稳定，导致DNA的单链和双链断裂。它是一种细胞周期非特异性药物，对G2期的作用最强。

临床应用

1.肌肉或皮下注射：将15~30mg的硫酸博莱霉素溶解在不超过5ml的注射用水或生理盐水中，进行肌肉或皮下注射。对于皮下注射，适度的浓度为1mg/ml以下。动脉内注射时，将5~15mg的药物溶解后，缓慢注射。

2.静脉注射：将15~30mg的硫酸博莱霉素溶解在5~20ml适合静脉注射的溶液中，缓慢静脉滴入。如果出现明显发烧，应减少单次使用量为5mg或更少，并增加使用次数。如果每天使用一次，则单次使用量为15mg。

3.治疗癌性胸膜炎：将60mg的硫酸博莱霉素溶解后，缓慢注入胸腔内，保留4~6小时后，抽出残留积液。一般一次治疗可缓解症状。注射频率一般为每周两次，根据病情可调节为每天一次至每周一次。使用总量以肿瘤消失为目标，一般为300~400mg。即使肿瘤消失后，有时也需要适当的追加治疗。

参考文献

[1]王子见,吴文成.博莱霉素对突变ataxin-3引起的细胞凋亡的影响[J].安徽农学通报,2018,24(20):32-34.DOI:10.16377/j.cnki.issn1007-7731.2018.20.011.

[2]张帆.硫酸博莱霉素在输液中的稳定性[J].中国医院药学杂志,1992(04):47.