来氟米特（LEF）是一种新型免疫抑制剂，最初用于治疗类风湿关节炎，现已广泛应用于治疗狼疮性肾炎等自身免疫疾病。该药物口服后会在胃肠道和肝脏内分解代谢，产生活性代谢产物A771726。A771726通过阻断嘧啶的合成途径，选择性地抑制活化状态下的T、B淋巴细胞，从而减少免疫球蛋白的产生。
来氟米特是一种人工合成的异恶唑类药物。口服后，药物会在6-12小时内达到血药浓度峰值。主要分布于肝、肾和皮肤组织。大部分药物与白蛋白结合，并可经肝肠循环被再吸收，导致药物的半衰期延长。一部分药物从尿液中排泄，另一部分经过肾脏和胆汁排泄。
来氟米特的代谢产物A771726可以抑制线粒体内二氢乳酸脱氢酶（DHODH）的活性，从而停止淋巴细胞的增殖、限制细胞膜的合成以及抑制抗体和淋巴因子的合成和分泌。来氟米特可以使B淋巴细胞和T淋巴细胞停留在细胞周期的Gl期，从而抑制淋巴细胞介导的细胞性和体液性免疫反应。
除了治疗类风湿关节炎，来氟米特还可以改善其他自身免疫性疾病的症状，如系统性红斑狼疮（SLE）。在器官移植领域中，来氟米特可以抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，减少排斥反应。此外，来氟米特还具有抑制病毒复制的特性，对某些耐药病毒的治疗也具有一定效果。
然而，来氟米特在肝脏功能不全、乙肝、丙肝患者以及儿童、孕妇和哺乳期妇女中禁止使用。在肾移植受者中，来氟米特的副作用主要表现为贫血，而在肝脏移植受者中则以肝酶升高为主。近期有报道称服用来氟米特的患者中出现了间质性肺炎的情况，但尚未有确切的研究证据表明其与药物直接相关。
1
