达托霉素是一种新型环脂肽类抗菌药物，具有全新抗菌靶点和快速杀菌活性，可穿透生物膜，因其不导致菌体崩解，从而避免细菌内容物炎症介质释放引发的严重炎症反应，在治疗菌血症、感染性心内膜炎、复杂皮肤软组织感染等方面具有良好的临床应用价值。
达托霉素对革兰阳性菌，特别是耐甲氧西林金黄色普通球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和肺炎链球菌都具有强大的杀菌作用。临床上常作为常规抗生素耐药的革兰阳性菌感染治疗的一线选择药物。
达托霉素主要作用于革兰阳性菌细胞膜，在中性 pH条件下,达托霉素带负电荷,其抗菌活性依赖于钙离子。钙离子能使达托霉素转化为活性构象,更具有两亲性,有助于增强离子化的达托霉素与带负电荷的磷脂相互作用。当达托霉素靠近细菌细胞膜时,其亲脂端插入到细胞膜磷脂分子的脂肪酸链中,以非共价键的形式与细菌细胞膜不可逆地结合。随后,在钙离子的作用下,达托霉素寡聚化,在细胞膜上形成“离子通道”样结构,使细胞内离子外流，细胞膜迅速去极化，RNA、DNA及大分子蛋白质的合成受阻,导致细菌死亡。
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