3-氰基-4,6-二甲基-2-羟基吡啶的应用及制备方法？ ¹

背景及概述^[1][2]

3-氰基-4,6-二甲基-2-羟基吡啶是一种常用的医药化工合成中间体。在使用过程中，如果吸入该物质，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，请脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医；如果眼睛接触，请分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，请立即漱口，禁止催吐，并应立即就医。

结构

应用^[1][2]

3-氰基-4,6-二甲基-2-羟基吡啶可用于合成多种医药化工中间体。例如，可以通过以下步骤合成以下化合物：

具体合成步骤为：将1-甲基-4-氰基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮（3-氰基-4,6-二甲基-2-羟基吡啶）置于甲醇溶液中，加入雷尼镍和氨水，经氮气和氢气置换后，在密闭条件下加热搅拌过夜。停止反应后，通过TLC监测反应的完全性，冷却至室温并过滤去除催化剂。通过真空浓缩反应液，得到无色油状物质，经过放置后固化。

此外，3-氰基-4,6-二甲基-2-羟基吡啶还可以发生其他反应：

具体步骤为：将（4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基）甲基）氨基甲酸叔丁酯加入3-氰基-4,6-二甲基-2-羟基吡啶的溶液中，经过H2气氛下的搅拌反应，得到（（4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基）甲基）氨基甲酸叔丁酯。

制备^[1][2]

方法1：将戊二酮、氰基乙酰胺和氢氧化钠加入无水乙醇中，在室温下搅拌过夜。通过TLC监测反应的完成度，停止反应，将固体物质抽滤，并用水、乙醇和乙醚洗涤，干燥后得到白色固体物质4,6-二甲基-3-氰基吡啶酮。

方法2：将戊烷-2,4-二酮的水溶液加入2-氰基乙酰胺和K2CO3的混合物中，在室温下搅拌一段时间。过滤反应溶液，得到粗产物。通过水洗和浓缩，得到3-氰基-4,6-二甲基-2-羟基吡啶。

主要参考资料

[1] CN107573336) 苯并杂环?甲酰胺?吡啶酮衍生物及其制备方法和用途

[2] WO2015023915) INDOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF METHYL MODIFYING ENZYMES, COMPOSITIONS AND USES THEREOF