琥珀酸舒马普坦是一种由英国GlaxoSmithKline(CSK)公司研制的抗偏头痛药物,其商品名为英明格(Imigran)。与5-羟色胺(5-HT)相似,琥珀酸舒马普坦通过高度选择性激动血管5-HT1D受体来改善脑血流供应,从而减轻硬脑膜中神经源性炎症,对急性偏头痛发作有迅速的治疗效果。作为目前最有效的偏头痛药物之一,琥珀酸舒马普坦在国内外得到广泛应用。
琥珀酸舒马普坦是一种选择性激动血管5-HT1D受体的药物,主要作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩。这种作用可能与其缓解偏头痛的效果有关。
通过一系列试验结果表明,琥珀酸舒马普坦在遗传毒性和生殖毒性方面均呈阴性。在致畸敏感期毒性试验中,妊娠动物经口或静脉注射舒马普坦可能导致胎仔死亡或血管异常。然而,在致癌试验中,未发现与舒马普坦相关的肿瘤发生率增加。
根据国外文献报道,琥珀酸舒马普坦口服后能迅速吸收,但吸收不完全。其绝对生物利用度约为15%。口服不同剂量的舒马普坦后,血药浓度达到峰值的时间有所延长。该药物主要通过肾脏代谢和排泄,消除半衰期约为2.5小时。
琥珀酸舒马普坦适用于成人急性发作的偏头痛,无论是否有先兆。
根据试验结果,单剂服用高剂量的琥珀酸舒马普坦未出现明显的不良反应。在服用过量的情况下,应持续观察至少12小时以上或直至症状消失。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN200810127043.0 琥珀酸舒马普坦速崩片及其制备方法
[2] 琥珀酸舒马普坦片说明书