4-(异丁基甲酰氨)苯基硼酸的用途和制备方法？ ¹

背景及概述^[1]

4-(异丁基甲酰氨)苯基硼酸是一种常用的医药合成中间体。当接触到该物质时，应采取相应的应急处理措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。

制备^[1]

4-(异丁基甲酰氨)苯基硼酸可用于合成（2R）-2-（{[3-氟-6-（2，3，4-三氟苯基）吡啶-2-基]甲基}氨基）-3-甲基丁-1-醇。具体的反应步骤如下：

1）（2R）-2-{[（6-溴-3-氟吡啶-2-基）甲基]氨基}-3-甲基丁-1-醇。

将6-溴-3-氟吡啶甲醛和（R）-2-氨基-3-甲基丁-1-醇溶解在甲醇中并搅拌反应。然后加入硼氢化钠并继续搅拌反应。最后，通过萃取、中和、洗涤和干燥等步骤，得到目标化合物。

2）（2R）-2-（{[3-氟-6-（2，3，4-三氟苯基）吡啶-2-基]甲基}氨基）-3-甲基丁-1-醇。

将SiliaCatDPP-Pd、步骤1）化合物的乙醇溶液和4-(异丁基甲酰氨)苯基硼酸的乙醇溶液加入小瓶中，然后加热反应。最后，通过过滤和纯化等步骤，得到目标化合物。

主要参考资料

[1] (WO2012129491) TRPV3 MODULATORS