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延胡索酸泰妙菌素的作用机理是什么? 1

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延胡索酸泰妙菌素是一种新型的截短侧耳素类抗菌素,与已知的大环内酯类药物不会产生交叉耐药性。截短侧耳素是一类广谱的二萜烯类抗生素,能够有效抑制大部分革兰氏阳性菌、支原体以及部分革兰氏阴性菌。

截短侧耳素类药物的发现可以追溯到上个世纪70年代,其中泰妙菌素是第一个上市的药物,主要用于治疗猪的痢疾、肺炎等疾病。目前已经开发了泰妙菌素、沃尼妙林、阿扎莫林和瑞他帕林等截短侧耳素类药物。

截短侧耳素类抗菌素的主要作用机理是通过抑制细菌细胞核糖体的肽酰基转移酶活性,从而阻止细菌蛋白质的合成。延胡索酸泰妙菌素通过将截短侧耳素的C-14羟基替换为巯基,展现出更强的抗菌活性,对大肠杆菌、志贺氏菌、克雷伯氏菌等细菌也具有较强的抑制作用。

延胡索酸泰妙菌素通过与细菌核糖体50s亚基的23sRNA结合,形成一个紧密的口袋,并覆盖了tRNA结合的P位点,从而直接抑制肽键的形成。由于延胡索酸泰妙菌素的独特作用原理,它与其他类别的抗菌素和药物之间不存在交叉耐药性。

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