乙酰半胱氨酸杂质是一种黏液溶解剂，具有强大的黏痰溶解作用。它含有巯基(-SH)分子，可以断裂痰中糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)，从而降低痰的黏滞性并使其液化。此外，它还能断裂脓性痰中的DNA纤维，因此不仅可以溶解白色黏痰，还可以溶解脓性痰。临床上，乙酰半胱氨酸杂质适用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困难，如手术后的咯痰困难、急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿等引起的痰液黏稠、咯痰困难和痰阻气管等。此外，乙酰半胱氨酸杂质还可用于乙酰氨基酚中毒和环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。乙酰半胱氨酸杂质H是乙酰半胱氨酸合成过程中产生的杂质，对制剂质量标准有重要影响，因此控制其含量尤为重要。
乙酰半胱氨酸杂质H的制备步骤如下：
首先，将N-乙酰基-L-半胱氨酸（4.7g，28.8mmol）溶解于乙醇（140mL）中，然后将反应混合物脱气并用N2冲洗，冷却至0℃。接下来，逐滴加入SOCI2（2.4mL），然后使反应升温至室温并在此搅拌4小时。通过真空除去溶剂，得到黄色油状物，然后用水和EtOAc稀释。分离各层，用EtOAc萃取水相（3次）。将合并的有机萃取物经过MgSO4干燥并蒸发至干燥，然后通过快速柱色谱法（BiotageIsoleraFour，100gKPSil柱，EtOAc）纯化，得到所需产物，为浅黄色油状物，结晶后得到白色固体乙酰半胱氨酸杂质H（2.59g）。
[1] 袖珍新特药手册
[2] WO2015181551 - GOLD (I)-PHOSPHINE COMPOUNDS AS ANTI-BACTERIAL AGENTS
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