坎格列净半水合物的制备方法是什么? ¹

坎格列净半水合物是一种水合物形式的坎格列净。坎格列净是一种选择性2型钠葡萄糖转运子(SGLT-2)抑制剂，能够通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，降低血糖水平。该药物于2013年获得FDA批准用于治疗II型糖尿病。

近年来，药物分子的多晶型现象引起了人们的关注。不同的多晶型态在溶解度、熔点、溶出度、稳定性和生物有效性等方面存在差异，因此在药物研发中进行多晶型筛选是必要的。

坎格列净半水合物晶型E的制备方法是什么？

在室温下，取80mg坎格列净，加入3ml乙腈溶液，搅拌至完全溶解后过滤。向滤液中滴加10.5ml的水，固体会析出，形成白色悬浊液。将悬浊液静置3天后，将固体过滤并干燥，得到坎格列净半水合物晶型E。晶型E的X射线粉末衍射图谱中包含了特征峰：3.8，7.7，11.6，15.5，19.4，23.3，27.3，31.3(±0.2)。差示扫描量热图谱显示晶型E在约99-107℃处有吸热峰。热重分析显示晶型E有约1.5％-1.7％的失重。

参考文献

[1][中国发明]CN201610964905.X一种坎格列净半水合物新晶型