如何制备BOC-(R)-3-氨基-3-(4-氟苯基)-丙酸? ¹

苯丙氨酸是一种重要的氨基酸，对人体来说是必需的。它在体内经过催化作用氧化成酪氨酸，并与酪氨酸一起合成神经递质和激素，参与糖代谢和脂肪代谢。BOC-(R)-3-氨基-3-(4-氟苯基)-丙酸是多肽合成中的关键中间体，具有广泛的应用。

制备方法

BOC-(R)-3-氨基-3-(4-氟苯基)-丙酸可以通过以下方法制备：

方法一：

将4-(三氟甲基)-Β-苯丙氨酸溶解于氢氧化钠水溶液中，然后加入四氢呋喃和二碳酸二叔丁酯。控制pH值为8-9，反应12小时后，用乙酸乙酯进行萃取。然后用HCI酸化水相，再次用乙酸乙酯进行萃取。最后用饱和盐水洗涤，干燥后得到Boc-4-(三氟甲基)-Β-苯丙氨酸。

方法二：

将4-(三氟甲基)-Β-苯丙氨酸与甲醇、二氯甲烷溶液一起加入反应瓶中，然后加入三乙胺和二碳酸二叔丁酯的二氯甲烷溶液。体系升温至50℃，反应15小时后，通过硅胶柱层析纯化得到化合物BOC-(R)-3-氨基-3-(4-氟苯基)-丙酸。

实验操作

以上是两种制备方法的简要步骤，具体操作细节可以参考相关文献[1]。

参考文献

[1] Li Y，Kwon G S． Methotrexate esters of poly(ethylene ox-ide)-block-poly (2-hydroxyethyl-L-aspartamide)． part I:effects of the level of methotrexate conjugation on the sta-bility of micelles and on drug release［J］． Pharmaceut Res． ，2000，17(5):607-611