2-氨基-4-溴-3-氟苯甲酸的合成方法和用途是什么? ¹

2-氨基-4-溴-3-氟苯甲酸是一种常温常压下为白色或者灰白色固体的化合物，它主要用作有机合成和医药化学中间体，可用于实验室研发和工业原料药合成。

合成方法

图1 2-氨基-4-溴-3-氟苯甲酸的合成路线

合成方法包括两个步骤：

第一步：将前体化合物乙酰胺在浓硫酸中反应，得到反应中间体6-溴-7-氟吲哚啉-2，3-二酮。

第二步：在6-溴-7-氟吲哚啉-2，3-二酮的溶液中加入双氧水溶液，经过反应和提取，得到目标产物2-氨基-4-溴-3-氟苯甲酸。

用途

2-氨基-4-溴-3-氟苯甲酸可用作医药化学和有机合成中间体，可用于制备原料药。它可以在有机合成转化中发挥多种作用，例如转变为羟基、缩合反应和引入卤素原子。

图2 2-氨基-4-溴-3-氟苯甲酸的应用转化

在室温下，将2-氨基-4-溴-3-氟苯甲酸与N-氯代丁二酰亚胺反应，可以在苯环的五号位引入一个卤素原子，包括氯原子和碘原子。

参考文献

[1] McGregor, Lynn M. et al Biochemistry, 56(25), 3178-3183; 2017

[2] Janes, Matthew R. et al Cell (Cambridge, MA, United States), 172(3), 578-589.e17; 2018