舒巴坦酸,又称青霉砜,英文名为Sulbactam,是一种白色结晶性固体。它具有良好的水溶性,容易溶于常见的醇类有机溶剂和乙酸乙酯。舒巴坦酸是一种半合成的β-内酰胺酶抑制剂,可与β-内酰胺类抗生素联合使用,具有良好的抗菌效果。此外,舒巴坦酸还是一种医药化学中间体,在医药化学基础研究和药物分子制备中有一定的应用,例如用于制备药物分子舒巴坦钠。
图1 舒巴坦酸的性状图
舒巴坦酸是一种半合成的β-内酰胺酶抑制剂,对青霉素酶和头孢菌素酶有强烈的不可逆抑制作用。尽管其自身的抗菌活性较弱,但与其他β-内酰胺类抗生素联合使用时,具有明显的协同作用,对大多数耐药菌都有效。因此,舒巴坦酸被广泛应用于临床实践,并成为治疗耐药菌感染的重要药物之一。需要注意的是,舒巴坦酸不能单独使用,必须与β-内酰胺类抗生素联合使用。同时,作为一种药物,使用时应遵医嘱,注意用药剂量和不良反应。
舒巴坦酸可用作有机合成和医药化学中间体,在抗生素类药物分子的合成中得到广泛应用。例如,舒巴坦酸可用于制备药物分子舒巴坦钠。舒巴坦钠是一种人工合成的不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂,通常与青霉素类和头孢菌素类药物联合使用,以避免被β-内酰胺酶破坏,增强抗菌活力。舒巴坦钠对多种细菌的抗菌活性显著增强,可用于治疗呼吸系统等感染。
[1] 陈兴娟, 侯秀梅, 曹欣祥,等. 舒巴坦的工艺优化研究[J]. 化工中间体, 2007.