3-(三氟甲氧基)碘苯的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

3-(三氟甲氧基)碘苯是一种有机中间体，可通过重氮化反应从3-(三氟甲氧基)苯胺制备而得。

制备^[1]

制备3-(三氟甲氧基)碘苯的方法如下：将NaNO2(7.4g，115.62mmol)的H2O溶液 (80ml)加入3-(三氟甲氧基)苯胺(17.7g，100.00mmol)中，然后在-5℃下逐滴加入H2SO4(25g，250.00mmol)。将所得溶液在-5℃维持15分钟。接着将KI (20g，120.48mmol)的H2O溶液(60ml)逐滴加入该溶液中，最后在室温下搅拌过夜并使用EtOAc(2×100mL)进行萃取。合并的有机层使用Na2SO3/H2O(2×50mL)洗涤，经过Na2SO4干燥和真空浓缩，最终得到4.0g(14％)的3-(三氟甲氧基)碘苯。

应用^[2-3]

报道一、

3-(三氟甲氧基)碘苯可用于制备钠离子通道抑制剂，该抑制剂对电压依赖性钠离子通道起到抑制作用。电压依赖性钠离子通道广泛分布于各类兴奋性细胞膜上，是电信号扩大和传导的主要介质。钠离子通道的异常可能导致神经疼痛、癫痫等疾病。因此，开发新型的钠离子通道抑制剂具有重要的临床意义。

报道二、

3-(三氟甲氧基)碘苯可用于制备PPAR调节剂，该调节剂可以通过与PPAR应答元件结合来调节靶基因的表达。PPAR是一类重要的核受体，参与调节脂质代谢和脂肪形成的信号级联反应。因此，研究和开发PPAR调节剂对于治疗与脂质代谢相关的疾病具有潜在的临床应用价值。

参考文献

[1] PCT Int. Appl., 2006055187, 26 May 2006

[2] PCT Int. Appl., 2019226687, 28 Nov 2019

[3] PCT Int. Appl., 2006055187, 26 May 2006