妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素,可用于治疗多种细菌感染,特别是由革兰氏阴性菌引起的感染。
妥布霉素是白色结晶性粉末,易溶于水。
妥布霉素能够阻碍70S复合物的形成,从而阻止mRNA翻译成蛋白质,导致细胞死亡。
妥布霉素口服不能被吸收,因此只能通过肌肉注射或静脉注射进行系统用药。对于肺囊状纤维化患者,可以通过吸入给药进行治疗。眼部用药时常与地塞米松联用。
妥布霉素静脉注射和肌注通常不会导致血清转氨酶或胆红素升高。目前尚未有实质性证据表明妥布霉素会引起急性肝损伤。虽然妥布霉素可能导致肝损伤,但这种情况较为罕见,通常表现为混合型损伤或胆汁淤积性肝炎。病程较短,通常伴随着皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症。恢复期一般为1至2个月,未发现慢性损伤。总体而言,妥布霉素引起肝损伤的病例较为罕见。
妥布霉素引起症状性黄疸肝损伤的具体原因尚不清楚,但很可能与免疫超敏反应有关。妥布霉素在肝细胞中的摄取受到限制,药物会通过尿液迅速排出体外。高浓度的妥布霉素主要在肾小管细胞和内耳听毛细胞中检测到,这也是其更容易引起肾毒性或耳毒性的原因。
常见的妥布霉素副作用包括头晕、头痛、意识模糊、恶心和皮疹。与剂量相关的重要副作用包括耳毒性和肾毒性,这是所有氨基糖苷类药物共同的副作用。