引言：
美卡比酯是一种具有重要生物活性的化合物，广泛应用于药物研发和合成领域。合成美卡比酯的过程具有重要的研究意义。
简述：
美卡比酯( Mecarbinate) 是合成盐酸阿比朵尔的中间体，盐酸阿比朵尔是一类 5-羟基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯类抗病毒药，2005 年在中国批准上市，对成人及儿童甲型流感具有很强疗效，同时对乙型流感、急性呼吸道疾病综合症、急性病毒性呼吸道感染、以及肺炎的预防也具有良好的疗效。
1. 合成
采用3-甲氨基-2-丁烯酸乙酯和对苯醌为原料，于二氯乙烷中，在氯化锌催化下，HPLC跟踪检测合成美卡比酯。步骤如下：
将对苯醌加入到二氯乙烷中，室温搅拌，加入氯化锌，加热至 30 ℃ ，搅拌，使其完全溶解，慢慢滴加 3-甲氨基-2-丁烯酸乙酯的二氯乙烷溶液，反应放
热，控制温度使反应液处于微沸状态( 55 ℃ )，滴加时间约 1 h。滴毕后，继续于 55 ℃ 左右( 微回流) 搅拌反应 1. 5 h。冷却至室温，抽滤，得灰色粗品固体化合物。将粗品化合物加入到 70% 的乙醇-水中，控制温度 25 ～ 30 ℃，搅拌 1 ～ 2 h，静置。抽滤，干燥，得浅灰色固体。
合成美卡比酯的优化工艺条件为:反应时间1.5h，反应温度55℃，物料比1n(对苯醌)∶n(3-甲氨基-2-丁烯酸乙酯)=1∶1.19，物料比2n(对苯醌)∶n(氯化锌)=1∶0.32。在此条件下，收率达85%以上，产品纯度98%以上。工艺条件重复性好，稳定性高，工艺简单，适于工业化生产。
2. 质量检测
曲秦等人通过高效液相色谱法(HPLC)与薄层色谱法(TLC)测定美卡比酯的含量和反应终点控制。HPLC法采用反相C18柱(150 mm×4.6 mm)，流动相为0.02%磷酸二氢钾水溶液(pH 3.0)∶乙腈=35∶65(V/V)，检测波长217 nm，流速1.0 mL/min。TLC法以硅胶GF254薄层板展开，以二氯甲烷-甲醇(20∶1)为展开剂。结果表明，美卡比酯在0.8～8.0μg范围内线性关系良好，回收率为98.9%。TLC判定反应终点简单快捷，HPLC测定美卡比酯含量的方法准确、简单可行、重复性好。薄层色谱法和高效液相色谱法适用于美卡比酯工业生产的质量控制。
参考：
[1] 翟帆,麻纪斌,李宗霖,等. 美卡比酯的合成工艺研究[J]. 应用化工,2013,42(1):110-111,115.
[2] 曲秦,李宗霖,麻纪斌,等. 美卡比酯质量检测方法的研究[J]. 应用化工,2013,42(7):1341-1343.
1
