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盐酸肾上腺素的作用机制是怎样的? 1

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引言:

盐酸肾上腺素作为一种重要的药物,在医学领域中有着广泛的应用。了解其作用机制是十分重要的,因为这可以帮助我们更好地理解它在治疗各种疾病中起到的作用。盐酸肾上腺素与人体内的α和β受体相互作用,引发一系列复杂的细胞反应,涉及多个器官系统的功能调节。在本文中,我们将深入探讨盐酸肾上腺素的作用机制,希望通过这些内容的介绍,读者能够更全面地了解这一药物的作用原理,为临床应用提供更多的参考和指导。


1. 什么是盐酸肾上腺素?

盐酸肾上腺素是天然存在的拟交感胺的盐酸盐,具有收缩血管、降低眼内压和扩张支气管的活性。 通过刺激血管α-肾上腺素能受体,肾上腺素引起血管收缩,从而增加血管阻力和血压。 当在结膜中给药时,该药物与虹膜括约肌中的α-肾上腺素能受体结合,导致血管收缩、房水产生减少和眼内压降低。 通过其β1受体刺激作用,肾上腺素增加心肌收缩的力量和速率并放松支气管平滑肌,从而导致支气管扩张。

盐酸肾上腺素来自肾上腺髓质的活跃的拟交感神经激素。它同时刺激α和β肾上腺素能系统,引起全身血管收缩和胃肠道松弛,刺激心脏,扩张支气管和脑血管。它用于哮喘和心力衰竭,并延迟局部麻醉剂的吸收。


2. 盐酸肾上腺素作用机制

盐酸肾上腺素是肾上腺素的盐酸盐形式。肾上腺素是各种情况下最常用的药物之一,因为它具有药物和激素的作用。它目前已获得 FDA 批准用于各种情况,包括 1 型超敏反应的紧急治疗,包括过敏反应、眼内手术期间瞳孔散大的诱导和维持以及感染性休克引起的低血压。肾上腺素的超说明书用途包括但不限于心室颤动、无脉性室性心动过速、心脏停搏、无脉性电活动 (PEA)、哮吼和对标准治疗无反应的严重哮喘发作。在手术室 (OR) 环境中,肾上腺素也用作局部麻醉阻滞剂。肾上腺素由肾上腺髓质产生,通过刺激交感神经系统,在身体的急性应激反应中起着至关重要的作用。

肾上腺素的药理作用。肾上腺素是一种拟交感神经儿茶酚胺,使用 G 蛋白连接的第二信使系统对 α 和 β-肾上腺素能受体发挥药理作用。它对小剂量的β受体具有更大的亲和力。然而,大剂量对α受体产生选择性作用。通过其对α-1受体的作用,肾上腺素诱导血管平滑肌收缩,瞳孔扩张肌收缩和肠括约肌收缩增加。其他显着影响包括心率加快、心肌收缩力和通过 β-1 受体释放肾素。β-2 效应可引起支气管扩张,这可能有助于辅助治疗哮喘急性加重和血管舒张、宫缩松解和房水生成增加。


3. 肾上腺素作用于哪个器官?

肾上腺素并不针对单个器官。相反,它对全身有广泛的影响,因为它与两种受体相互作用:α和β肾上腺素能受体。这些受体存在于许多器官中,包括:

1)心脏:在心脏中,肾上腺素增加了收缩的速度和力量,从而增加了血液的输出量并提高了血压。


2)肺:肾上腺素放松气道肌肉,使呼吸更容易。


3)血管:肾上腺素使某些部位的血管收缩(如皮肤),使另一些部位的血管扩张(如肌肉),使血液流向最需要的地方。


4)肌肉:肾上腺素增加肌肉的血流量,为肌肉提供更多的氧气和葡萄糖作为能量。


5)肝脏:在肝脏中,肾上腺素刺激糖原分解为葡萄糖,导致血液中葡萄糖水平升高。肾上腺素刺激肝脏释放葡萄糖到血液中,为身体提供另一种能量来源。


6)眼睛:肾上腺素还会导致眼睛虹膜扩张肌的收缩,导致瞳孔散大(瞳孔扩张)和视力提高。


这些影响共同作用,使身体在面临压力或危险时为战斗或逃跑反应做好准备。


4. 肾上腺素在您的系统中停留多长时间?

肾上腺素自动注射器,包括 EpiPen、Twinject 和 Avi-Q,保质期相对较短,至少为一年。1根据制造商的不同,典型的肾上腺素自动注射器的有效期至少在其制造日期后 12 个月。注射 EpiPen 后,肾上腺素会立即采取行动:

放松气道肌肉,帮助您更轻松地呼吸

通过收缩血管来逆转血压的快速下降

放松胃、肠和膀胱的肌肉


EpiPen 在注射后立即开始工作。它们也会在 20 到 30 分钟内消失,过敏反应会开始复发。

有研究表明,肾上腺素在你的系统中至少存在6个小时。它处于较高水平约一个小时,并在 5 分钟左右达到峰值。在40分钟内有相当可观的循环量。使用肾上腺素自动注射器后立即就医是很重要的,即使你的症状有所改善。下图是一个关于吸入或肌内注射肾上腺素或安慰剂后按治疗分组的中位肾上腺素血浆浓度与时间分布 n = 8)的图表。时间轴是指注射和/或吸入的开始:

5. 哪些药物会影响肾上腺素?

1)拮抗肾上腺素升压作用的药物

α受体阻滞剂,如酚妥拉明

血管扩张剂,如硝酸盐

利尿剂

抗高血压药

麦角生物碱

吩噻嗪类抗精神病药


2)增强肾上腺素升压作用的药物

拟交感神经药

β受体阻滞剂,如普萘洛尔

三环类抗抑郁药

单胺氧化酶(毛)抑制剂

邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,如恩他卡朋

可乐定

多沙普兰

催产素


3)增强肾上腺素致心律失常作用的药物

β受体阻滞剂,如普萘洛尔

环丙烷或卤代烃麻醉剂,如氟烷

抗组胺药

甲状腺激素

利尿剂

强心苷,如洋地黄苷

奎尼丁


4)增强肾上腺素低钾血症作用的药物

耗钾利尿剂

皮质 类固醇

茶碱


6. 结论

总的来说,盐酸肾上腺素作为一种重要的药物,其作用机制是通过与人体内的α和β受体相互作用,引发一系列细胞反应来实现的。这些反应涉及多个器官系统的功能调节,对多种疾病具有治疗作用。通过深入了解盐酸肾上腺素的作用机制,我们可以更好地理解其在临床治疗中的应用和效果。如果您对盐酸肾上腺素的作用机制还有疑问或需要进一步了解,请咨询医生或专业医疗团队,以获取个性化的指导和建议。


参考:

[1]https://my.clevelandclinic.org/health/articles/22611-epinephrine-adrenaline

[2]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-17227/epinephrine-hcl-anaphylaxis-injection/details

[3]https://www.britannica.com/science/epinephrine

[4]https://www.verywellhealth.com/expired-epipen-82701

[5]https://www.allergicliving.com/2020/01/09/all-about-epinephrine-what-it-does-in-a-reaction-how-long-it-lasts-when-it-gets-hot-or-cold/

[6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482160/

[7]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epinephrine-Hydrochloride

[8]Breuer C, Wachall B, Gerbeth K, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of moist inhalation epinephrine using a mobile inhaler[J]. European journal of clinical pharmacology, 2013, 69: 1303-1310.

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