2-(三氟甲基)嘧啶-5-羧酸是一种有机中间体,可以通过一系列化学反应得到。具体制备方法如下:
首先,将4-氯-2-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯溶解在乙醇中,加入DIPEA和10%Pd/C催化剂,然后在氢气气氛下搅拌1小时。将反应混合物过滤并浓缩,得到黄色固体。
接下来,将固体溶解在乙酸乙酯中,用水、盐酸和碳酸氢钠溶液进行洗涤,然后通过减压浓缩。将淡黄色固体经过研磨和过滤处理。将两个批次的母液合并,并通过色谱纯化。最后,将产物浓缩并用庚烷研磨,得到黄色固体状的2-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯。
然后,将2-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯溶解在THF中,加入LiOH水溶液。在室温下搅拌16小时后,通过真空浓缩除去有机溶剂,并用浓HCl酸化至pH1。通过真空过滤收集沉淀,得到灰白色粉末状的2-(三氟甲基)嘧啶-5-羧酸。
[1] [中国发明] CN201580075714.1 1,3-噻唑-2-基取代的苯甲酰胺